Парацетамол+Трамадол Органика и Силаболина раствор для инъекций в масле

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения; обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия; ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Гиперчувствительность; острая алкогольная интоксикация; интоксикация лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами); одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 2 нед после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); неконтролируемая терапией эпилепсия; синдром отмены наркотических лекарственных средств; детский возраст (до 14 лет); беременность; период лактации.

C осторожностью: шок, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (при контролируемой эпилепсии препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, дыхательная недостаточность, одновременный прием психотропных и анальгезирующих лекарственных средств центрального действия, местных анестетиков, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественная гипербилирубинемия, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, симптомы "острого" живота неясного генеза, пожилой возраст (старше 75 лет).

Гиперчувствительность; рак предстательной железы; рак грудной железы (у мужчин); рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией); гиперкальциемия; тяжелая печеночная недостаточность; нефроз; гломерулонефрит (нефротическая стадия); беременность.

C осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст; детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные - нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: потливость, слабость, повышенная утомляемость, нарушение менструального цикла.

При длительном применении - развитие лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника).

При резком прекращении приема возможно развитие - синдрома отмены.

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение - ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Комбинированное анальгезирующее средство, содержащее трамадол и парацетамол.

Трамадол - обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ, тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов в ЦНС.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ, преимущественно - в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки ЖКТ, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.

Синергизм анальгезирующего действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Анаболическое средство. Стимулирует синтез белка в организме. Оказывает положительное влияние на азотистый обмен (вызывает задержку азота в организме). Задерживает также выведение необходимых для синтеза белка ионов калия, серы, фосфора; способствует фиксации кальция в костях. Клинический эффект проявляется в ускоренной регенерации поврежденных тканей, увеличении массы тела, росте костей. По способности стимуляции роста несколько уступает нандролону.

Длительность действия однократной инъекции составляет 10-14 дней.

При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Биодоступность трамадола - 75%, при повторном применении - увеличивается до 90%. Время достижения C_max парацетамола - 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом.

Связывание с белками плазмы тармадола и парацетамола - около 20%. V_d - 0.9 л/кг.

Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.

T_1/2 трамадола - 4.7-5.1 ч, парацетамола - 2-3 ч. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно почками. Парацетамол и его конъюгаты выводятся почками.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказание — беременность.

C осторожностью: период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют).

C осторожностью: детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек).

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.

C осторожностью: пожилой возраст.

Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период приема не следует применять другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ). При резкой отмене препарата возможно появление признаков синдрома отмены.

У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода времени.

В период лечения запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Во время длительного приема необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови кальция (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрацию сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.

В процессе лечения должно быть обеспечено поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Подавляет лактацию.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.

Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).

При выпадении кристаллического осадка до вскрытия ампулы препарат подогревают до полного растворения осадка.

Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) снижает анальгезирующий эффект в результате конкурирующего действия на рецепторы, а также возникает риск синдрома отмены.

Средства, угнетающие ЦНС (в т.ч. снотворные, транквилизаторы), этанол - усиливают побочные эффекты, характерные для трамадола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект и его продолжительность.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию, вызванную тарамадолом.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Сопутствующее применение с лекарственными средствами, снижающими эпилептический порог (в т.ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, нейролептики) - риск возникновения судорог.

Препараты, ингибирующие CYP3A4 (кетоконазол и эритромицин) могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию О-деметилированного метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичности.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается при приеме колестирамина.

Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск развития кровотечений.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических лекарственных средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных лекарственных средств.

Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

ГКС и минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.