Парацетамол+Фенилэфрин+Аскорбиновая кислота и Паузогест

Симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, ознобом, заложенностью носа, болями в горле и носовых пазухах.

• заместительная гормональная терапия в постклимактерическом периоде;
• профилактика постменопаузного остеопороза.

Для приема внутрь. Разовую дозу принимают через каждые 4-6 ч, в зависимости от возраста. Курс лечения - не более 5 дней.

Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема. Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей. Назначают по 1 таб./сут.

Длительность терапии препаратом Паузогест определяется лечащим врачом в зависимости от клинической ситуации. Терапию следует начинать не ранее, чем через год после наступления менопаузы.

Выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции почек; гипертиреоз (в т.ч. тиреотоксикоз); заболевания сердечно-сосудистой системы (выраженный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия); артериальная гипертензия; гиперплазия предстательной железы; закрытоугольная глаукома; одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены), других парацетамолсодержащих лекарственных препаратов; детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм, предназначенных для взрослых); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

C осторожностью

Доброкачественные гипербилирубинемии, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудного вскармливания), облитерирующие заболеваниях сосудов (синдром Рейно), глаукома (исключая закрытоугольную глаукому).

• беременность или подозрение на беременность;
• злокачественные опухоли молочных желез (или подозрение на них) или их наличие в анамнезе;
• эстрогенозависимая опухоль (например, карцинома эндометрия) или подозрение на нее;
• острые или хронические заболевания печени или наличие в анамнезе заболеваний печени;
• заболевания почек;
• тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболевания;
• цереброваскулярные нарушения или наличие этих заболеваний в анамнезе;
• аномальные вагинальные кровотечения неизвестной этиологии;
• гемоглобинопатии;
• порфирия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит; очень редко - анафилаксия, реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны органов чувств: редко - мидриаз, острый приступ глаукомы в большинстве случаев у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, сердцебиение, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочеиспускания у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря при гипертрофии предстательной железы.

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Со стороны эндокринной и половой систем: в первые несколько месяцев лечения - менструальноподобные кровотечения; нагрубание молочных желез, тошнота, головная боль, периферические отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбозы, тромбоэмболии (при длительном приеме).

Прочие: нарушение зрения, кожные реакции, заболевания молочных желез.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрин - альфа₁-адреномиметик, вызывает сужение сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T_1/2 составляет от 1 до 3 ч.

Фенилэфрин всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. C_max в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных соединений. T_1/2 составляет 2-3 ч.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 25%. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.

Всасывание

Эстрадиол и норэтистерона ацетат всасываются из ЖКТ.

Метаболизм

Метаболизируются в печени.

Выведение

Выделяются с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве - в неизмененном виде с калом.

С осторожностью следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказание - детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм, предназначенных для взрослых).

Если симптомы заболевания сохраняются после 5 дней применения данного средства, следует прекратить его прием и проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, а также другими ненаркотическими анальгетиками (метамизол натрия), НПВП (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен), барбитуратами, противосудорожными лекарственными средствами, рифампицином и хлорамфениколом, симпатомиметиками (такими как деконгестанты, средства, подавляющие аппетит, амфетаминоподобные психостимулирующие средства), с другими средствами для облегчения симптомов простуды и гриппа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При появлении головокружения на фоне применения препаратов, содержащих данную комбинацию, не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Перед началом лечения необходимо собрать семейный анамнез и провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование.

Пациенток, которые получали ранее терапию эстрогенами, необходимо тщательно обследовать с целью выявления гиперплазии эндометрия.

При длительном применении препарата обследование необходимо проводить не реже 1 раза в год.

В первые месяцы приема препарата могут появляться преходящие менструальноподобные кровотечения. Если эти кровотечения продолжаются длительное время, необходимо провести диагностическое выскабливание или аспирационную биопсию для исключения возможного злокачественного процесса эндометрия.

Следует немедленно прервать терапию при появлении следующих побочных явлений:

• тромбоз глубоких вен, в т.ч. тромбоэмболические осложнения;
• развитие желтухи;
• появление мигренеподобной головной боли;
• внезапное ухудшение или нарушение зрения;
• выраженное повышение АД.

Продолжительную терапию для профилактики остеопороза следует проводить у тех женщин, у которых имеется большой риск перелома костей. У пациенток, которые получают антигипертензивную терапию в сочетании с гормональной, необходимо регулярно контролировать АД.

Больных с эпилепсией, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой или сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать с особой тщательностью, т.к. эстрогены могут ухудшать течение этих заболеваний.

За 4-6 недель до хирургического вмешательства следует прекратить терапию препаратом.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства, производные фенотиазина - риск задержки мочи, сухости во рту, запора.

ГКС - риск развития глаукомы.

Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина.

Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий эффект, а трициклические антидепрессанты - симпатомиметический эффекты фенилэфрина.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм эстрогена усиливается и эффективность препарата Паузогест снижается.

Средства для наркоза, опиоидные анальгетики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.

При одновременном назначении может потребоваться корректировка доз гипогликемических препаратов.

Лекарственное взаимодействие доказано при совместном применении препарата Паузогест с барбитуратами, фенитоином, рифампицином и карбамазепином.

При правильном применении препарата передозировка невозможна.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, маточное кровотечение.

Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.