Аппамид Плюс и Венорутон

Расширение зрачка:

• при диагностических офтальмологических процедурах;
• перед хирургическими и лазерными операциями.

• хроническая венозная недостаточность;
• постфлебитический синдром;
• трофические нарушения при варикозной болезни;
• трофические язвы;
• в качестве вспомогательного лечения при лимфостазе после проведения склерозирующей терапии и удаления варикозных узлов;
• геморрой (боль, экссудация, зуд и кровотечение);
• венозная недостаточность и геморрой при беременности, начиная со II триместра;
• в качестве вспомогательного лечения ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом, при артериальной гипертензии и атеросклерозе.

Для расширения зрачка при диагностических офтальмологических и оперативных вмешательствах в конъюнктивальную полость закапывают по 1-2 капле за 15-30 мин до процедуры или операции.

Внутрь назначают в начале лечения по 300 мг (1 капсула) 3 раза/сут во время еды. Уменьшение выраженности симптомов обычно отмечается в течение 2 недель лечения. Рекомендуется продолжать прием препарата в той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей дозы 600 мг/сут, или лечение приостанавливают. При этом достигнутый эффект сохраняется на протяжении 4-х недель.

Капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

При лимфостазе рекомендуемая доза составляет 3 г/сут.

При диабетической ретинопатии назначают по 0.9-1.8 г/сут.

• закрытоугольная глаукома;
• повышенное внутриглазное давление;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия, аритмия, гипертонический криз);
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет 1 типа;
• одновременный прием (а также в течение 3 недель после их отмены) ингибиторов МАО (МАО);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа, пожилой возраст (риск развития желудочковых аритмий и инфаркта миокарда у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).

• повышенная чувствительность к рутозидам или к другим компонентам препарата;
• I триместр беременности.

Местные реакции: преходящее жжение, гиперемия конъюнктивы, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), нечеткость зрительного восприятия, ощущение дискомфорта в глазу, слезотечение, поверхностный точечный кератит, повышение внутриглазного давления, фотофобия; редко - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инсталляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; данный эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Системные побочные эффекты: бледность, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, контактный дерматит, нарушения со стороны ЦНС и мышечная ригидность, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии; в редких случаях (у пожилых пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.

Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: головная боль, приливы крови к лицу.

Побочные эффекты быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Тропикамид. М-холиноблокирующее средство, блокирует рецепторы сфинктера зрачка и цилиарной мышцы, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Незначительно повышает внутриглазное давление. Начало действия - 5 мин, оптимальное время для исследования рефракции глаза - 25-40 мин (для 0.5% раствора) и 25-30 мин - после повторного закапывания (для 1% раствора). Для 0.8% раствора время наступления эффекта будет находиться в пределах указанных значений. Максимальное расширение зрачка сохраняется в течение 1 ч (для 0.5% раствора) и 2 ч (для 1% раствора). Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч.

Фенилэфрин. Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические α-адренорецепторы, слабо воздействует на β₁-адренорецепторы сердца. Обладает вазоконстрикторным эффектом (вазопрессорное действие фенилэфрина слабее, чем у норэпипефрина, но более длительное), практически не оказывает хроно- и инотропного действия. После инсталляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка и сужение сосудов конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости. Расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч.

Препарат оказывает ангиопротекторное и флеботонизирующее действие. Производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены.

Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов. Оказывает противовоспалительное действие.

При хронической венозной недостаточности Венорутон уменьшает выраженность таких ее проявлений как отеки, боль, судороги, трофические расстройства, варикозные язвы. Уменьшает симптомы, связанные с геморроем, в т.ч. боль, зуд и кровотечение.

Оказывая благоприятное воздействие на проницаемость и резистентность стенок капилляров, препарат способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Благодаря влиянию рутозида на реологические свойства крови, препарат способствует предотвращению микротромбозов сетчатки.

Тропикамид. Легко проникает в ткани глаза, быстро всасывается в кровоток. Нижний предел определения тропикамида в плазме составляет менее 240 пг/мл, диапазон - 240 пг/мл - 10 нг/мл.

Фенилэфрин. Легко проникает в ткани глаза, пик концентрации в плазме наблюдается через 10-20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (< 20%) или в виде неактивных метаболитов.

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет около 10-15%. C_max в плазме крови достигается в пределах 1-9 ч. В течение 120 ч концентрации остаются определяемыми; их снижение происходит биэкспоненциально.

Выведение

T_1/2 составляет 10-25 ч. O-(β-гидроксиэтил)-рутозиды и их глюкуроновые метаболиты выводятся в основном с желчью, 3-6% выводится почками за 48 ч.

В ходе клинических исследований изучалось применение Венорутона при беременности, однако, его применение в I триместре специально не изучалось. Применение в I триместре беременности противопоказано.

В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено тератогенного и другого нежелательного воздействия препарата на плод.

Назначать Венорутон внутрь рекомендуется, только начиная со II триместра беременности, когда ожидаемая польза для матери от его применения превышает возможный риск для плода.

Консерванты, содержащиеся в препарате, могут адсорбироваться мягкими контактными линзами. Препарат может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

Капли следует закапывать в нижний конъюнктивальный мешок. Для уменьшения риска развития системного побочного действия рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после закапывания. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частицы пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры. Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию фенилэфрина и пролонгировать мидриаз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. вследствие изменения аккомодации и ширины зрачка возможно снижение остроты зрения.

Адреномиметики усиливают, м-холиномиметики ослабляют эффект тропикамида.

Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные лекарственные средства повышают вероятность развития системных побочных эффектов тропикамида.

Атропин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина.

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема повышается риск развития системных адренергических эффектов.

Вазопрессорное действие α-адреномиметиков может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

β-адреноблокаторы повышают риск резкого повышения АД.

Фенилэфрин увеличивает риск угнетения сердечнососудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.

Данные о передозировке тропикамида и фенилэфрина при местном применении отсутствуют.

Симптомы: сухость кожи и слизистых оболочек, гипертермия, тахикардия, мидриаз, возбуждение, судороги, кома, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; в качестве антидота - физостигмин (0.03 мг/кг в/в медленно), бензодиазепины; для устранения гипертермии - холодные компрессы. Для купирования системного действия фенилэфрина - α-адреноблокаторы (5-10 мг фентоламина в/в, при необходимости инъекцию повторяют).