Аппамид Плюс и Синкаптон

Расширение зрачка:

• при диагностических офтальмологических процедурах;
• перед хирургическими и лазерными операциями.

Мигрень (купирование приступа).

Для расширения зрачка при диагностических офтальмологических и оперативных вмешательствах в конъюнктивальную полость закапывают по 1-2 капле за 15-30 мин до процедуры или операции.

Внутрь, запивая большим количеством воды. Для детей старше 12 лет и взрослых: при первых признаках мигрени - по 1 таб. Если улучшение не наступает, то принимают еще 1 таб. через 30 мин. Прием препарата можно повторять через каждые 30 мин до достижения максимальной суточной дозы - 4 таб. При установленной ранее индивидуальной суточной дозе она может быть назначена в один прием при появлении признаков мигрени.

Недельный прием не должен превышать 10 таб.

Для детей от 6 до 12 лет: 1/2 таб.

• закрытоугольная глаукома;
• повышенное внутриглазное давление;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия, аритмия, гипертонический криз);
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет 1 типа;
• одновременный прием (а также в течение 3 недель после их отмены) ингибиторов МАО (МАО);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа, пожилой возраст (риск развития желудочковых аритмий и инфаркта миокарда у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).

Повышенная чувствительность к активным веществам; нарушение периферического кровообращения; облитерирующий эндартериит; заболевания коронарных сосудов; эпилепсия; глаукома; гипертрофия предстательной железы; бронхиальная астма; ИБС; детский возраст до 6 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Местные реакции: преходящее жжение, гиперемия конъюнктивы, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), нечеткость зрительного восприятия, ощущение дискомфорта в глазу, слезотечение, поверхностный точечный кератит, повышение внутриглазного давления, фотофобия; редко - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инсталляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; данный эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Системные побочные эффекты: бледность, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, контактный дерматит, нарушения со стороны ЦНС и мышечная ригидность, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии; в редких случаях (у пожилых пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.

Возможны аллергические реакции.

Тропикамид. М-холиноблокирующее средство, блокирует рецепторы сфинктера зрачка и цилиарной мышцы, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Незначительно повышает внутриглазное давление. Начало действия - 5 мин, оптимальное время для исследования рефракции глаза - 25-40 мин (для 0.5% раствора) и 25-30 мин - после повторного закапывания (для 1% раствора). Для 0.8% раствора время наступления эффекта будет находиться в пределах указанных значений. Максимальное расширение зрачка сохраняется в течение 1 ч (для 0.5% раствора) и 2 ч (для 1% раствора). Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч.

Фенилэфрин. Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические α-адренорецепторы, слабо воздействует на β₁-адренорецепторы сердца. Обладает вазоконстрикторным эффектом (вазопрессорное действие фенилэфрина слабее, чем у норэпипефрина, но более длительное), практически не оказывает хроно- и инотропного действия. После инсталляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка и сужение сосудов конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости. Расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч.

Комбинированный препарат.

Дименгидринат подавляет рвотный центр.

Кофеин усиливает всасывание эрготамина в кишечнике и повышает тонус экстракраниальных сосудов.

Эрготамин повышает тонус экстракраниальных сосудов, расширенных во время мигренозной атаки, устраняет головную боль.

Терапевтический эффект развивается через 30 мин и продолжается 3-6 ч.

Тропикамид. Легко проникает в ткани глаза, быстро всасывается в кровоток. Нижний предел определения тропикамида в плазме составляет менее 240 пг/мл, диапазон - 240 пг/мл - 10 нг/мл.

Фенилэфрин. Легко проникает в ткани глаза, пик концентрации в плазме наблюдается через 10-20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (< 20%) или в виде неактивных метаболитов.

Эрготамин медленно и не полностью всасывается из ЖКТ. При пероральном приеме 2 мг концентрация в плазме - 0.36 нг/мл, одновременный прием кофеина повышает концентрацию в плазме до 0.7 нг/мл.

T_1/2 эрготамина из плазмы - 2 ч. 90% его метаболитов выводятся с желчью.

Кофеин быстро всасывается при пероральном приеме, время достижения С_max - 1 ч, T_1/2 - 3-7 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Дименгидринат хорошо всасывается при пероральном приеме, T_1/2 - 5-8 ч. Метаболизируется в печени, выводится с мочой в виде метаболитов.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Консерванты, содержащиеся в препарате, могут адсорбироваться мягкими контактными линзами. Препарат может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

Капли следует закапывать в нижний конъюнктивальный мешок. Для уменьшения риска развития системного побочного действия рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после закапывания. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частицы пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры. Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию фенилэфрина и пролонгировать мидриаз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. вследствие изменения аккомодации и ширины зрачка возможно снижение остроты зрения.

Пациент должен иметь препарат постоянно при себе, особенно в ситуациях, провоцирующих мигренозный приступ: менструация, колебания погоды, напряжение зрения, прием пероральных контрацептивов, продуктов (кофе, сыр, шоколад). Важно успеть принять препарат в продромальной фазе, а не после развившейся мигренозной атаки.

Применяется только для купирования мигренозного приступа, а не для длительного лечения. После недельного применения препарата необходимо сделать перерыв. Если мигренозные приступы частые, то необходимо согласовывать кратность приема препарата с лечащим врачом.

Адреномиметики усиливают, м-холиномиметики ослабляют эффект тропикамида.

Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные лекарственные средства повышают вероятность развития системных побочных эффектов тропикамида.

Атропин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина.

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема повышается риск развития системных адренергических эффектов.

Вазопрессорное действие α-адреномиметиков может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

β-адреноблокаторы повышают риск резкого повышения АД.

Фенилэфрин увеличивает риск угнетения сердечнососудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.

Одновременный прием с седативными и снотворными лекарственными средствами усиливает эффективность.

Тролеандомицин, макролиды, бета-адреноблокаторы - усиление вазоконстрикции.

Синкаптон снижает эффективность гепарина, фенотиазина.

Дименгидринат может маскировать ототоксичность аминогликозидов.

Данные о передозировке тропикамида и фенилэфрина при местном применении отсутствуют.

Симптомы: сухость кожи и слизистых оболочек, гипертермия, тахикардия, мидриаз, возбуждение, судороги, кома, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; в качестве антидота - физостигмин (0.03 мг/кг в/в медленно), бензодиазепины; для устранения гипертермии - холодные компрессы. Для купирования системного действия фенилэфрина - α-адреноблокаторы (5-10 мг фентоламина в/в, при необходимости инъекцию повторяют).