ПАСК-Эдвансд и Пленалгин

Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• кишечная колика;
• почечная колика;
• желчная колика;
• дисменорея.

Кратковременная симптоматическая терапия при артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии.

В качестве вспомогательного средства для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств.

Для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Доза, количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Если требуется более продолжительное введение, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор.

Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для недоношенных детей новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 6 лет суточная доза обычно составляет 200-300 мг/кг.

При необходимости длительной терапии рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 2-5 мл (в/в или в/м); суточная доза – до 10 мл.

В/в введение в разовой дозе, превышающей 2 мл, возможно только после тщательного уточнения показаний.

При назначении препарата детям (в т.ч. грудным) суточную дозу устанавливают в пересчете на массу тела.

В/в препарат следует вводить медленно ( по 1 мл в течение, по крайней мере, 1 мин), в положении больного лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания. При введении раствор должен иметь температуру тела.

Нарушения функции почек, почечная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, нарушения функции печени, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, микседема в стадии декомпенсации, эпилепсия, период лактации; повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим салицилатам.

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмия;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечная непроходимость;
• мегалокон;
• нарушения кроветворения;
• коллаптоидные состояния;
• I триместр и последние 6 недель беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• ранний детский возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим производным пиразолона (бутадион, трибузон).

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор; редко - умеренное преходящее повышение активности трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит типа крапивницы или пурпуры, энантема, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия; редко - отек Квинке, отечность суставов, лекарственная лихорадка, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, ЖКТ, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, многоформная экссудативная эритема (синдрома Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2 и 7 неделями лечения (наиболее часто на 4-5 неделе).

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях при длительном применении - увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях - сопровождающееся геморрагической сыпью.

Со стороны мочевыделительной системы: с различной частотой (от редких до весьма частых случаев) - умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, повышение уровня содержания мочевины в крови (свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз).

Со стороны эндокринной системы: возможно (особенно при длительном применении в высоких дозах) - ухудшение функции щитовидной железы, гипотиреоз, зоб.

Со стороны обмена веществ: редко - резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении в высоких дозах (особенно у пациентов пожилого возраста с отеками и артериальной гипертензией, а также у пациентов с менингитом); при введении в высоких дозах вследствие потери катионов возможен ацидоз (наиболее часто - у детей); редко - нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - легочный инфильтрат (в т.ч. аллергический) (синдром Леффлера).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - паралич, клонико-тонические судороги, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, цианоз.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд; очень редко – анафилактический шок; в единичных случаях – чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту , головная боль.

Прочие: головокружение; при длительном применении – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; у пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

При применении в терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Противотуберкулезное средство. Аминосалициловая кислота (пара-аминосалициловая кислота; ПАСК) оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Не действует на другие микобактерии.

Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Спазмоанальгетик комбинированного состава, сочетание компонентов которого приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, приводящее к выраженному анальгезирующему, спазмолитическому и жаропонижающему эффекту.

Метамизол натрий является производным пиразолона. Оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

Аминосалициловая кислота быстро образует в кислой среде токсичный неактивный метаболит. T_1/2 из плазмы составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы - около 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты выводится с мочой, причем более 50% - в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Возможно применение при беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, контролировать функцию печени.

Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.

При первых симптомах аллергической реакции применение аминосалициловой кислоты следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Для предотвращения образования кристаллов, необходимо "защелачивать" мочу, особенно имеющую кислую реакцию.

Аминосалициловую кислоту не следует вводить в одном растворе с рифампицином и протионамидом.

С осторожностью и под контролем следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к НПВС или к ненаркотическим анальгетикам.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

О всех побочных эффектах следует сообщать лечащему врачу.

Иногда метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В₁₂, вследствие этого возможно развитие анемии.

При одновременном применении с изониазидом или фенитоином увеличивается время нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими высоким связыванием с белками, повышается концентрация и увеличивается время нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с дифенгидрамином снижается концентрация аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, в т.ч. метотрексата.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

При одновременном применении Пленалгина с другими ненаркотическими анальгетиками возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение Пленалгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

При совместном применении седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Пленалгина. Пациент должен быть предупрежден, что при необходимости одновременного применения указанных препаратов и других лекарственных средств с Пленалгином следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы: рвота, ощущение сухости во рту, изменение потоотделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.