Пассажикс и Суперлимф

1) Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

2) Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне применения агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

• комплексное лечение герпетических заболеваний урогенитального тракта, в т.ч. осложненных бактериальной и другими вирусными инфекциями;
• комплексное лечение хронического рецидивирующего неосложненного цистита для удлинения периода ремиссии.

Препарат принимают внутрь, предпочтительно до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Хроническая диспепсия

Взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут, за 15-30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Детям старше 5 лет - по 2.5 мг на 10 кг массы тела 3 раза/сут, до еды и, в случае необходимости, перед сном.

При необходимости указанную дозу можно удвоить.

Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота)

Взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут, до еды и перед сном.

Детям старше 5 лет - по 5 мг на 10 кг массы тела, 3-4 раза/сут, перед едой и перед сном.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T_1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту введения следует снизить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может возникнуть необходимость в снижении дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Перед введением с суппозитория удаляют упаковочный материал.

Для лечения вирусной инфекции в стадии обострения препарат Суперлимф 10 ЕД/25 ЕД применяют вагинально или ректально в зависимости от пола пациента, при необходимости, чередуя способ введения, Суперлимф 25 ЕД по 1 суппозиторию 1 раз/сут или Суперлимф 10 ЕД по 1 суппозиторию 2 раза/сут утром и вечером.

Длительность курса от 10 до 20 дней.

Для профилактики рецидива вирусной инфекции применяют препарат Суперлимф 10 ЕД по 1 суппозиторию 1 раз/сут, возможно чередование ректального и вагинального способа введения.

Длительность курса 10 дней.

С целью профилактики возможных рецидивов допускаются повторные курсы последовательно или через 1 -2 месяца.

В комплексной терапии хронического рецидивирующего неосложненного цистита для удлинения периода ремиссии препарат Суперлимф 25 ЕД применяют ректально по 1 суппозиторию 1 раз/сут в течение 10 дней. Курс терапии препаратом Суперлимф 25 ЕД начинают одновременно с антибактериальной и симптоматической терапией эпизода цистита у пациентов.

Следует применять препарат согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

• установленная непереносимость препарата;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• детский возраст до 5 лет.

Не следует применять Пассажикс, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, в т.ч. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

• температура тела выше 38°С;
• повышенная чувствительность к белкам свиного происхождения и вспомогательным веществам;
• тяжелые аллергические реакции в анамнезе;
• злокачественные новообразования в активной стадии;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).

Побочные эффекты наблюдаются редко.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.

Со стороны нервной системы: у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ отмечаются экстрапирамидные реакции, которые полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Со стороны эндокринной системы: препарат может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме (т.к. гипофиз находится вне ГЭБ). В редких случаях гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи, гинекомастии и дисменореи.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Препарат оказывает прокинетическое, противорвотное действие, нормализует функцию органов ЖКТ. Блокатор дофаминовых D₂-рецепторов. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон слабо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Суперлимф является иммуномодулятором, представляет собой естественный комплекс природных противомикробных пептидов и цитокинов - универсальных стимуляторов иммунной системы с активностью фактора, угнетающего миграцию макрофагов, интерлейкина-1 (ИЛ-1), ИЛ-6, фактора некроза опухоли (ФНО), трансформирующего фактора роста, секретируемых лейкоцитами периферической крови свиньи.

Обладает противовирусным, противомикробным и противогрибковым действием.

Препарат стимулирует функциональную активность клеток фагоцитарного ряда (моноцитов и нейтрофилов): активирует фагоцитоз, выработку цитокинов (ИЛ-1, ФНО), индуцирует противоопухолевую цитотоксичность макрофагов, регулирует миграцию клеток в очаг воспаления, увеличивает активность естественных киллеров. Препарат обладает антиоксидантной активностью, снижает развитие воспалительных реакций, стимулирует регенерацию и эпителизацию раневых дефектов.

Всасывание

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. C_max в плазме достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде - 10% и 1% величины дозы соответственно. T_1/2 составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной почечной недостаточности Т_1/2 удлиняется.

При интравагинальном введении системная биодоступность минимальна.

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. Однако, как и большинство лекарственных препаратов, препарат следует назначать в I триместре беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей.

У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Пассажикс, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Беременность

Применение препарата Суперлимф при беременности возможно после консультации врача.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата Суперлимф в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).

При сочетанном применении препарата Пассажикс с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Пассажикс.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Домперидон не нарушает быстроту психомоторных реакций.

Препарат непригоден для применения, если нарушена целостность упаковки; отсутствует маркировка; изменены физические свойства препарата (изменение цвета, появление запаха прогорклого жира, деформация суппозитория).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальные исследования по изучению влияния препарата Суперлимф на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводились. Учитывая фармакологические свойства препарата, такое влияние маловероятно.

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Пассажикс.

При одновременном применении с препаратом Пассажикс антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность.

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с препаратом Пассажикс лекарственных средств, значительно ингибирующих CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение концентрации домперидона в плазме.

Препарат не влияет на концентрацию парацетамола и дигоксина в крови.

Не исключено, что Пассажикс может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Если пациент принимает другие лекарственные препараты (в т. ч. безрецептурные), перед применением препарата Суперлимф 10 ЕД/25 ЕД необходимо проконсультироваться с врачом.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Случаи передозировки препарата не описаны.