Пелокс-400 и Тиотриазолин

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
• инфекции опорно-двигательного аппарата;
• инфекции брюшной полости и органов малого таза;
• гонорея, хламидиоз, простатит;
• тяжелые системные инфекции: септицемия, бактериемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит;
• хирургические и внутрибольничные инфекции.

• токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
• хронический вирусный гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

Препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК<20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней суточной дозы при кратности назначения 2 раза/сут или полную разовую вводят 1 раз/сут.

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения - 20-30 дней.

• эпилепсия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к пефлоксацину или другим препарата из группы фторхинолонов.

• почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, дисбактериоз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница.

Прочие: фотосенсибилизация, кандидоз.

Тиотриазолин , как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.

Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Neisseria gonorhoeae; внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Mycobacterium tuberculosis, Spirochaeta.

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T_1/2 - 1.3 ч, C_max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C_max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении C_max в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении C_max в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, судорожном синдроме неустановленной этиологии.

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Пелоксом-400 следует избегать УФ-излучения (контакт с прямыми солнечными лучами).

При почечной и печеночной недостаточности необходима коррекция режима дозирования (уменьшение разовой дозы и кратности введения пропорционально степени повреждения функций).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, вследствие возможного возрастного ухудшения функции почек, следует контролировать концентрацию креатинина и мочевины в крови.

Одновременный прием пефлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р₄₅₀ , что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия последнего.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания пефлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении пефлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

Пробенецид замедляет выведение пефлоксацина.

Блокаторы гистаминовых H₂ -рецепторов удлиняют период полувыведения, снижают общий и почечный клиренс пефлоксацина.