Пемелан и Сустафлекс

Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный (несквамозный), немелкоклеточный рак легкого - в комбинации с цисплатином в качестве первой линии терапии.

Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный (несквамозный), немелкоклеточный рак легкого без прогрессирования заболевания после четырех циклов первой линии химиотерапии на основе препаратов платины - для поддерживающей терапии.

Местно-распространенный или метастатический, неплоскоклеточный, немелкоклеточный рак легкого - в качестве монотерапии для терапии второй линии.

Лечение злокачественной мезотелиомы плевры у пациентов, ранее не получавших химиотерапию, с неоперабельной опухолью или при наличии противопоказаний к хирургической операции.

В качестве биологически активной добавки:

• пациентам с заболеваниями суставов (артрит, артроз);
• спортсменам, усиленно занимающимся различными видами спорта (в т.ч. бег, марафон), для профилактики и сохранения хрящевой ткани;
• в качестве альтернативы комбинированного приема (глюкозамин и хондроитин).

Применяют внутрь.

Рекомендуема доза - по 1 капс./сут. Продолжительность приема - не менее 30 дней.

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к пеметрекседу.

Пеметрексед не предназначен для терапии пациентов с плоскоклеточным немелкоклеточным раком легкого.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• кормление грудью.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, анемия; часто - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уровня АЛТ и АСТ; часто - запоры, боль в животе.

Дерматологические реакции: очень часто - сыпь/шелушение; часто - кожный зуд, алопеция; редко - многоформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы: часто - сенсорная или моторная невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение уровня креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - суправентрикулярная тахикардия.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Является антифолатом, ингибирует тимидилат-синтетазу (TC), дигидрофолат-редуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ) - ключевые фолат-зависимые ферменты при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ. Полиглутамация - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен T_1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата на опухолевые клетки.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Биологически активная добавка Сустафлекс содержит неденатурированный коллаген II типа (UC-II ). Является дополнительным источником коллагена, витамина С, витамина D₃, марганца и меди. В повседневном пищевом рационе человека эти компоненты жизненно необходимы для восстановления хрящевой поверхности суставов. В ходе многоцентрового клинического исследования длительностью 180 дней с участием 191 пациента было достоверно доказано: снижение боли, уменьшение тугоподвижности, улучшение физической функции коленного сустава в группе пациентов, принимавших UC-II , по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо или комбинацию глюкозамин+хондроитина сульфат. Таким образом, было достоверно установлено, что UC-II способствовал снижению выраженности симптомов остеоартрита коленного сустава и хорошо переносился.

Коллаген II типа представляет собой белок и компонент суставного хряща. Коллаген II типа можно получать из различных продуктов питания. Если извлекать из куриного грудного хряща коллаген II типа по обычной технологии, то первоначальная природная структура коллагена изменится, он станет денатурированным и потеряет свои природные свойства и качество. Поэтому денатурированный коллаген для сустава бесполезен. Специальная запатентованная технология извлечения коллагена позволяет сохранить его природные свойства. Неизмененная структура коллагена II типа - очень важное условие для защиты здорового состояния сустава. Только неденатурированный коллаген II типа работает в организме, потому что он сохраняет физиологическую активность.

Неденатурированный коллаген II типа (UC-II ) представляет собой патентованную гликозилированную форму коллагена, полученного из хряща куриной грудки. В исследованиях проявлял активные свойства в дозе 40 мг/сут. Роль неденатурированного коллагена II типа в том, что он сдерживает действие клеток Т-киллеров, которые вследствие нарушения иммунной системы атакуют клетки распада коллагена собственного организма, способствуя воспалению. Прием внутрь неденатурированного коллагена снижает аутоиммунитет к собственному коллагену II типа организма, что приводит к уменьшению воспаления при остеоартрите и ревматизме и оказывает положительное действие на состояние суставов. Коллаген II типа при длительном применении поддерживает хрящевую ткань суставов, обеспечивает их подвижность и гибкость, уменьшает дискомфорт. Клинически протестирован.

Витамин C способствует лучшему усвоению коллагена.

Витамин D₃ обеспечивает нормальный рост и развитие костей, регулирует минеральный обмен, способствует отложению кальция в костной ткани.

Марганец участвует в синтезе протеогликанов, которые благотворно влияют на формирование и создание здоровых костей и хрящей.

Медь способствует синтезу коллагена и эластина, обладает противовоспалительными свойствами, участвует в процессе регенерации тканей при восстановлении после травм и операций.

В равновесном состоянии V_d пеметрекседа составляет 16.1 л. Связывание с белками плазмы – около 81%.

Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.

В первые 24 ч после введения 70-90% выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T_1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.

При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.

Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.

Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.

Перед началом применения абсолютное количество нейтрофилов должно составлять ≥1500/мкл, тромбоцитов ≥100 000/мкл.

Назначение фолиевой кислоты и витамина В₁₂ снижает токсичность пеметрекседа и необходимость уменьшения дозы при гематологической и негематологической токсичности 3-4 степени, в т.ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3-4 степени.

Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т. к. влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.

Пеметрексед не рекомендуется применять в педиатрии, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Биологически активная добавка, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Совместное применение с нефротоксичными препаратами и/или веществами, выводящимися почками, может снизить клиренс пеметрекседа.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются CYP3A , CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В₁₂ в/м и при комбинированном применении c цисплатином. Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.

Пеметрексед можно применять совместно с ибупрофеном (по 400 мг 4 раза/сут) у больных с нормальной функцией почек (КК≥80 мл/мин). При назначении ибупрофена вместе с пеметрекседом у больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не рекомендуется применение НПВС с коротким T_1/2 в течение 2 дней перед применением пеметрекседа, в день применения и в течение 2 дней после применения.

Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВС с большим T_1/2, все пациенты, получающие НПВС, должны прервать их применение минимум за 5 дней до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2 дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВС, пациентам необходим строгий мониторинг токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ.

Пеметрексед несовместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера.

Совместное применение пеметрекседа с другими препаратами и растворами не исследовано и поэтому не рекомендуется.