Пенкрофтон и Пирафат

• медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дня аменореи), подтвержденной тестом на беременность.

Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулезе.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

• легочный туберкулез;
• туберкулезный менингит;
• туберкулез костей;
• мочеполовой туберкулез.

Препарат назначают внутрь по 600 мг (3 таб. по 200 мг) на 1 прием в присутствии врача.

После приема препарата пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала не менее 2 ч.

Через 8-14 дней проводится клиническое обследование с применением УЗИ, определение уровня β-ХГЧ в крови. В случае отсутствия эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или развивающаяся беременность) пациентке должна быть произведена вакуумаспирация с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Препарат может быть применен только в учреждении, которое имеет высококвалифицированные, сертифицированные, подготовленные врачебные кадры и необходимое реанимационное оборудование.

Препарат применяют внутрь во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительно во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1.5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.

Максимальная суточная доза — 2.5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пирафат назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы тела. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз/сут (максимально - до 1.5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения - 3 мес.

• подозрение на внематочную беременность;
• беременность, превышающая по сроку 42 дня аменореи;
• хроническая надпочечниковая недостаточность;
• длительная терапия кортикостероидами;
• анемия;
• геморрагические нарушения;
• лечение антикоагулянтами;
• воспалительные заболевания влагалища;
• беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции;
• наличие рубца на матке;
• миома матки;
• курящие женщины в возрасте старше 35 лет;
• повышенная чувствительность к мифепристону.

• индивидуальная непереносимость;
• заболевания печени;
• подагра;
• гиперурикемия;
• беременность;
• период лактации.

Связанные с проведением процедуры: возможно обильное кровотечение, при котором может потребоваться немедленное хирургическое вмешательство (кюретаж); иногда - боли в низу живота; воспалительные процессы матки и придатков.

Связанные с приемом Пенкрофтона: редко - чувство дискомфорта в низу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, нарушения фукции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги.

Возможны: аллергические реакции, артралгии, гиперурекемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 27.07.2000 г

Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.

T_1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.

Пациентки должны быть информированы, что в случае неэффективности данного метода (продолжающаяся беременность), беременность следует прервать иным способом, т.к. возможно влияние препарата на плод.

При необходимости применения Пенкрофтона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

Применение препарата требует соблюдения всей подготовки, связанной с абортом. Необходимо принять меры предосторожности при приеме синтетических простагландинов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.

Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

С особой осторожностью следует применять препарат у больных следующих групп высокого риска: при бронхиальной астме, ХОБЛ, сердечно-сосудистых заболеваниях или предрасположенностью к ним.

Не рекомендуется назначать Пенкрофтон пациенткам с почечной и печеночной недостаточностью.

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.

При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом.

При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.