Пенталгин и Протефлазид

• болевой синдром различного генеза, в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
• болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
• простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

• герпесвирусные инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), включая генитальный герпес.

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не следует превышать указанные дозы препарата.

Препарат применяют внутрь и наружно.

При применении внутрь капли наносят на кусочек сахара (или пищевой крахмал).

Для взрослых препарат применяют по схеме: 1 неделя - по 5 капель 3 раза/сут; 2-3 неделя - по 10 капель 3 раза/сут; 4 неделя - по 8 капель 3 раза/сут. Через 1 мес после последнего приема можно при необходимости повторить курс лечения. Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 30 капель (1.25 мл или 1015 мг).

Наружно препарат применяется в виде вагинальных тампонов или примочек с препаратом.

Для приготовления вагинальных тампонов с Протефлазидом необходимо 3 мл (72-75 капель) препарата развести в 20 мл физиологического раствора. Ввести во влагалище марлевый тампон, смоченный приготовленным раствором. Процедуру повторяют 2 раза/сут. При возникновении ощущения жжения во влагалище необходимо увеличить вдвое количество растворителя.

Лечение следует продолжать до исчезновения признаков поражения кожи или слизистой оболочки. Максимальный курс лечения - 14 дней.

Для приготовления примочек с Протефлазидом необходимо 1.5 мл (36-38 капель) препарата развести в 10 мл физиологического раствора. Смоченную в растворе марлю наносить на пораженный участок слизистой оболочки или кожи до 3 раз/сут.

Критерием прекращения лечения является исчезновение признаков поражения кожи или слизистой оболочки. Максимальный курс лечения не должен превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза при наружном применении составляет 72 капли (3 мл).

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
• пароксизмальная тахикардия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• гиперкалиемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.

При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент отмечает любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Как правило, препарат хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Редко: аллергические реакции, раздражения при нанесении на слизистые оболочки, транзиторное повышение температуры тела до 38°С на 3-10 сутки после начала лечения.

Наличие данных симптомов требует коррекции дозы или режима дозирования препарата.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин - психостимулирующее средство, вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин - оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ 4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Фитопрепарат с противовирусным действием. Флавоноидные гликозиды, содержащиеся в диких злаках Deschampsia caespitosa L. и Calamagrotis epigeios L., способны подавлять вирусоспецифические ферменты тимидинкиназу и ДНК-полимеразу в клетках, инфицированных вирусами простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2). Это приводит к снижению способности или к полному блокированию репликации вирусных белков и, как следствие, препятствует размножению вирусов.

Протефлазид стимулирует продуцирование эндогенных альфа- и гамма-интерферонов, что повышает неспецифическую резистентность к вирусной и бактериальной инфекции, нормализует иммунный статус организма человека.

Всасывание

При приеме препарат всасывается частично в желудке и затем, в основном, в тонкой кишке.

Метаболизм и распределение

Небольшое количество флавоноидов подвергается распаду при "первичном прохождении" через печень (пресистемный метаболизм), основная часть распределяется в органах и тканях, проникает в инфицированные вирусом клетки. На неинфицированные клетки, где не наблюдается повышенной активности вирусоспецифических ферментов, препарат практически не действует. Вызывает подавление ферментов только в инфицированных клетках.

Выведение

У взрослых окончательный T_1/2 составляет 5-9 ч, что обусловливает назначение препарата 3 раза/сут.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Следует избегать одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

При применении препарата Пенталгин более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения не следует употреблять спиртосодержащие напитки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отрицательного влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.

При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом повышается риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с дифлунизалом плазменная концентрация парацетамола повышается на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Случаи передозировки не описаны, но возможно проявление побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.