Пенталгин и Пуролаза

• болевой синдром различного генеза, в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
• болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
• простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

• острый инфаркт миокарда (качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития заболевания).

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не следует превышать указанные дозы препарата.

Препарат предназначен только для в/в введения!

Препарат назначают в максимально ранние сроки от появления клинической симптоматики в дозе 6 млн. МЕ (2 млн. ME болюсно + 4 млн. ME в виде инфузии в течение 60 мин).

Препарат вводят по следующей схеме: содержимое одного флакона (2 млн. ME ) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов (4 млн. ME ) разводится в 0.9% растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл и вводится в/в за 60 мин.

Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению!

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
• пароксизмальная тахикардия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• гиперкалиемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.

При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу.

• заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (в т. ч. геморрагические диатезы — гемофилия, тромбоцитопения) или состояния, связанные с высоким риском развития кровотечений;
• обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4-х недель;
• реанимационные мероприятия, потребовавшие интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин;
• кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
• заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза;
• пункция некомпрессируемых сосудов (v. subclavia);
• диабетическая геморрагическая ретинопатия;
• предшествующий геморрагический инсульт;
• систолическое АД>180 мм.рт.ст. или диастолическое АД>110 мм.рт.ст., рефрактерное к лечению;
• подозрение на расслоение аорты;
• септический эндокардит;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент отмечает любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной степени тяжести. При развитии местных кровотечений (в т.ч. из мест пункций, десен), которые являются наиболее частым побочным действием при применении препарата, как правило, дополнительных вмешательств не требуется. При развитии серьезных осложнений - внутренних кровотечений (снижения уровня гемоглобина более чем на 3 г/дл) или геморрагического инсульта, требуется немедленная остановка введения препарата и при необходимости переливание компонентов крови.

Введение препарата в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению аллергических реакций и к снижению АД.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин - психостимулирующее средство, вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин - оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ 4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Тромболитик. Рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа.

Представляет собой одноцепочечную молекулу с молекулярной массой 46000 Да, состоящую из двух полипептидных цепей-доменов с молекулярными массами 17000 и 29000 Да, которые содержат регуляторную часть и каталитический домен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мостиком. Благодаря своей регуляторной части специфически взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и катализирует превращение плазминогена в плазмин — протеазу, способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Следует избегать одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

При применении препарата Пенталгин более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения не следует употреблять спиртосодержащие напитки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для увеличения эффективности терапии Пуролазой рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина, которые следует вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 250-325 мг. В этом случае для быстрого начала действия препарата необходимо использовать таблетку ацетилсалициловой кислоты, не покрытую кишечнорастворимой оболочкой (если доступны только лекарственные формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, первую таблетку необходимо разжевать). В последующие дни доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг/сут в течение длительного времени после перенесенного инфаркта. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Назначение гепарина рекомендуется начинать с в/в болюсного введения из расчета 60 ед/кг, но не более 4000 ед, с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24-48 ч со скоростью 1000 ед/ч под контролем АЧТВ каждые 3 ч до повышения АЧТВ в 2-2.5 раза выше исходных значений.

При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом повышается риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с дифлунизалом плазменная концентрация парацетамола повышается на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Симптомы: проявления геморрагического синдрома.

Лечение: небольшие по объему кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения Пуролазы путем временного отключения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ.

При возникновении жизнеугрожающих кровотечений, введение препарата следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости, для нейтрализации эффекта Пуролазы, можно ввести антифибринолитическое средство (в т.ч. апротинин, аминокапроновую или транексамовую кислоту).