Пентамин и Цервидил

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

В анестезиологической практике - для управляемой артериальной гипотензии.

В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.

Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 150 мг, суточная доза - 450 мг.

Эндоцервикально. Режим дозирования индивидуальный, устанавливается врачом акушером-гинекологом. Вводят в цервикальный канал сразу ниже уровня внутреннего зева.

Повышенная чувствительность к динопростону; 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.

С осторожностью: перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоксичные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Со стороны мочеполовой системы: гипертонус матки, тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Прочие: приливы крови к лицу, дрожь, повышение температуры тела, лейкоцитоз, боль в спине. Влияние на плод - дистресс-синдром плода/изменение частоты сердцебиений плода, сдавление плода, асфиксия.

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Аналог простагландина Е₂ (PGЕ₂). Оказывает стимулирующее влияние на органы, содержащие гладкомышечные клетки, в т.ч. на сократительную активность и тонус миометрия, а также модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия.

При эндоцервикальном применении динопростон способствует преиндукционному размягчению шейки матки (созреванию) у пациенток с неблагоприятными параметрами индукции, повышает общую эффективность индукции. Специфический механизм действия до конца не выяснен. Показано, что динопростон увеличивает кровоснабжение шейки матки подобно тому, как это происходит в начальном периоде спонтанных родов. На основании этого полагают, что при эндоцервикальном введении динопростон оказывает влияние на гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию.

Результаты измерения концентраций в плазме крови метаболита 13,14-дигидро-15-кето-PGЕ₂ показали, что PGЕ₂ быстро всасывается, время достижения C_max в плазме составляет 50-75 мин. Средние значения C_max в плазме после эндоцервикального введения динопростона составляли 433±51 пкг/мл, а в контрольной группе - 137±24 пкг/мл.

PGЕ₂ интенсивно метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.

Применяется при беременности строго по показаниям. Любая доза динопростона, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.

При применении для стимуляции родов и индукционной подготовки динопростон может вызвать изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, снижение статуса новорожденного (оценка по шкале Апгар менее 7).

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.