Пентамин и Ребагит

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

В анестезиологической практике - для управляемой артериальной гипотензии.

В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

• язвенная болезнь желудка;
• хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в фазе обострения, эрозивный гастрит;
• предотвращение возникновения повреждений слизистой оболочки на фоне приема НПВП.

Может использоваться в составе комбинированной терапии.

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.

Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 150 мг, суточная доза - 450 мг.

Внутрь, по 1 таблетке 3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения составляет 2-4 недели, в случае необходимости может быть продлен до 8 недель.

Ребамипид не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

• индивидуальная непереносимость ребамипида;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Со стороны пищеварительной системы: запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, нарушение вкусовых ощущений, изжога.

Со стороны печени: признаки дисфункции печени, повышение активности сывороточной АЛТ и ACT.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения.

Прочие: нарушение менструального цикла.

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Ребамипид повышает содержание простагландина Е2 (PGE2) в слизистой оболочке желудка и повышает содержание PGE2 и GI2 в содержимом желудочного сока. Оказывает цитопротекторное действие в отношении слизистой оболочки желудка при повреждающем воздействии этанола, кислот и щелочей, ацетилсалициловой кислоты. Способствует активации энзимов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов, и повышает содержание слизи на поверхности стенки желудка. Способствует улучшению кровоснабжения слизистой оболочки желудка, активизирует ее барьерную функцию, активизирует щелочную секрецию желудка, усиливает пролиферацию и обмен эпителиальных клеток желудка, очищает слизистую оболочку от гидроксильных радикалов и подавляет супероксиды, продуцируемые полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами в присутствии Helicobacter pylori, защищает слизистую оболочку желудка от поражения бактериями, оказывает гастропротекторное действие при воздействии на слизистую оболочку НПВП.

Всасывание и распределение

После приема в дозе 100 мг C_max достигается приблизительно через 2 ч и составляет 340 нг/мл. Повторные приемы не приводят к кумуляции в организме.

В опытах in vitro показано, что от 98.4% до 98.6% ребамипида связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

T_1/2 - приблизительно 1 ч. Около 10% препарата выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. При приеме в дозе 600 мг удается выделить следы гидроксилированного метаболита.

Безопасность применения ребамипида в период беременности не доказана. Не применять во время беременности.

Поскольку ребамипид выделяется с грудным молоком, следует прекратить грудное вскармливание или решить вопрос об искусственном вскармливании ребенка в случае необходимости назначения матери ребамипида в период кормления грудью.

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие ребамипида на скорость психомоторных реакций и/или способность управлять транспортными средствами или механизмами не изучено. В случае приема ребамипида следует осторожно относиться к вождению автомобиля и другим видам деятельности, требующим, повышенной концентрации внимания.

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

При применении ребамипида в составе традиционных схем терапии пациентов с инфицированием Helicobacter pylori, эффективность эрадикационной терапии достоверно возрастает.

Реакции взаимодействия с другими лекарственными средствами не изучены.