Пентанов и Тимадрен

Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза, в т.ч.:

• боли в суставах и мышцах;
• альгодисменорея;
• невралгия;
• посттравматическая боль;
• головная боль;
• зубная боль.

Лихорадочный синдром (в качестве симптоматического средства).

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
• острое повышение офтальмотонуса.

Препарат принимают внутрь, как правило, по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 таб.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Другие дозы и схемы применения врач устанавливает индивидуально.

Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25 % раствора 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5 % раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0.25 % 1 раз/сут.

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• анемия;
• лейкопения;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• внутричерепная гипертензия;
• артериальная гипертензия;
• алкоголизм;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным пиразолона (метамизол натрия, фенилбутазон).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при глаукоме, бронхиальной астме.

• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• дистрофические заболевания роговицы;
• ринит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют у новорожденных и недоношенных детей; при эмфиземе легких, легочной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: при длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах - привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин), печеночная и/или почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, депрессия, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца.

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз; редко - диплопия.

Аллергические реакции: в т.ч. крапивница.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противомигренозное действие.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Метамизол натрия - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Кофеин - психостимулятор, улучшает самочувствие больных и уменьшает головную боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень).

Фенобарбитал - барбитурат, повышает анальгезирующую эффективность метамизола натрия и парацетамола.

Кодеин оказывает обезболивающее действие, обусловленное возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Всасывание

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

Выведение

Метаболиты выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его C_max в плазме крови взрослых.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

При длительном (более 5 дней) применении препарата Пенталгин Плюс необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Во время лечения пациент должен отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При приеме препарата возможно затруднение диагностики при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при симптомокомплексе "острый живот".

При приеме препарата возможно изменение результатов анализов допинг-контроля спортсменов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. препарата замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

Следует прекратить прием Тимадрена за 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.

При одновременном применении средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. седативных средств и транквилизаторов) вероятно усиление выраженности седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает влияние этанола на психомоторную реакцию. Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Одновременное применение препарата Пенталгин -ICN с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие Тимадрена.

При применении Тимадрена с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (необходим тщательный врачебный контроль).

При применении Тимадрена с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами - возможно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов (Тимадрен следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия, возбуждение.

Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить адсорбенты (активированный уголь).

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

Симптомы при случайно приеме внутрь: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма применяют изопреналин в/в, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.