Пентанов-Н и Фармагинэкс

• слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, головная боль, мигрень, зубная боль);
• лихорадочные состояния, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.

Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.

Вводят интравагинально за 5-10 мин (в зависимости от применяемой лекарственной формы) до полового акта.

• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• бронхиальная астма;
• бронхоспазм;
• анемия, лейкопения;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• черепно-мозговая травма;
• артериальная гипертензия тяжелой степени;
• острый инфаркт миокарда;
• аритмии;
• алкогольное опьянение;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, а также у пациентов пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к бензалкония хлориду; вагинит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и шейки матки.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз).

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Возможно: аллергические реакции, контактный дерматит, жжение, зуд во влагалище и/или половом члене партнера, болезненное мочеиспускание.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

Антисептик со спермицидным действием. Является четвертичным аммониевым соединением, относится к катионовым сурфактантам.

Спермицидное действие обусловлено способностью активного вещества разрушать мембраны сперматозоидов (сначала жгутиков, затем головок), что приводит к невозможности оплодотворения яйцеклетки поврежденным сперматозоидом.

Эффект развивается через 5-10 мин после введения во влагалище.

Не влияет на нормальную микрофлору влагалища и на менструальный цикл.

In vitro бензалкония хлорид активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus. Мало активен в отношении Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Не активен в отношении Mycoplasma spp.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Напроксен

Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T_1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T_1/2 - 5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.

Кодеин

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Прием препарата Пенталгин -Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин -Н.

На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата Пенталгин -Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эффективность контрацепции зависит от правильного использования препарата, содержащего бензалкония хлорид.

При заболеваниях влагалища следует временно прекратить применение бензалкония хлорида до окончания лечения вагинальными лекарственными средствами.

Данный метод контрацепции не защищает от инфекций, передающихся половым путем или вызванных ВИЧ.

Запрещается использование мыла для туалета половых органов за 2 ч до и через 2 ч после полового акта, т.к. мыло разрушает бензалкония хлорид. Влагалищное орошение применяют через 2 ч после полового акта.

Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Любое лекарственное средство, применяемое интравагинально, может снижать спермицидное действие бензалкония хлорида.

Бензалкония хлорид разрушается мылом.

Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют бензалкония хлорид.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, бред, слабость, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.