Пентанов-Н и Рантудил форте

• слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, головная боль, мигрень, зубная боль);
• лихорадочные состояния, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением.

Препарат назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 таб.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения врача.

Принимают внутрь.

В зависимости от показаний и степени тяжести заболевания взрослым - по 60 мг 1–3 раза/сут.

При обострении подагры - 180 мг/сут в 3 приема до исчезновения клинических симптомов. При необходимости пациентам без эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в начале лечения временно увеличивают дозу до 300 мг/сут: однократно 120 мг, затем по 60 мг каждые 8 ч. Такой режим дозирования при необходимости сохраняют и на 2-е сутки. При ослаблении симптомов дозу снижают.

Максимальная доза: 600 мг/сут.

При дозах более 180 мг/сут не применять более 7 дней.

• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• бронхиальная астма;
• бронхоспазм;
• анемия, лейкопения;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• черепно-мозговая травма;
• артериальная гипертензия тяжелой степени;
• острый инфаркт миокарда;
• аритмии;
• алкогольное опьянение;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, а также у пациентов пожилого возраста.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая" астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз K, почечная недостаточность, I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацеметацину.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз).

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, слабость, абдоминальные боли, диарея, анорексия, скрытое кровотечение ЖКТ, изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки; редко - стоматит, афтозный стоматит, токсический гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость; реже - тревожность, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, депрессия, раздражительность, периферическая невропатия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, слабость в мышцах.

Со стороны обмена веществ: редко - отеки, гиперкалиемия, повышение содержания мочевины, гиперпротеинемия, гипергликемия, глюкозурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, нарушения слуха или зрения, диплопия; при длительном применении - нарушение функции сетчатки с изменением окраски и помутнение роговицы.

Прочие: аллергические реакции, фотодерматит, нарушения мочеиспускания, метроррагия, усиление симптомов воспаления.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Напроксен - НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

НПВС. Блокируя ЦОГ, нарушает синтез простагландинов и продукцию АТФ. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных состояниях.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Напроксен

Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T_1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T_1/2 - 5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.

Кодеин

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Прием препарата Пенталгин -Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема препарата Пенталгин -Н.

На фоне применения препарата возможно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата Пенталгин -Н следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять у пациентов с подагрой, при заболеваниях печени, у детей младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе).

Пациентам не следует употреблять алкоголь во время лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ацеметацин может отрицательно влиять на скорость способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Одновременное применение препарата с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав препарата.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол в малых дозах, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Ацеметацин снижает эффективность урикозурических препаратов; усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ацеметацина.

Ацеметацин увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, бред, слабость, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.