Пентафенил и Субетта

Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии - при предоперационной подготовке для расширения зрачка; для расширения зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и в витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение синдрома "красного глаза" для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза; спазм аккомодации.

Препарат Субетта показан к применению у взрослых.

• сахарный диабет 1 типа в качестве дополнения к базис-болюсной инсулинотерапии;
• сахарный диабет 2 типа в составе комплексной терапии;
• нарушенная толерантность к глюкозе, в том числе у пациентов с повышенной массой тела и ожирением.

Для инстилляций в конъюнктивальный мешок.

Доза и схема применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Риска не предназначена для деления таблетки на части. Таблетку следует держать во рту, не проглатывая, до полного растворения.

Сахарный диабет 1 и 2 типа

На один прием - 1 таблетка (держать во рту до полного растворения - не во время приема пищи).

Длительность и частота приема устанавливается врачом и может варьироваться от 2 до 4 раза в сутки - в зависимости от степени компенсации сахарного диабета.

Нарушенная толерантность к глюкозе

На один прием - 2 таблетки 2 раза в сутки (держать во рту до полного растворения за 15 минут до приема пищи).

Длительность лечения устанавливается врачом и, как правило, составляет не менее 12 недель.

Закрытоугольная глаукома; пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения; для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; аневризма артерий (капли глазные 10%); гипертиреоз; печеночная порфирия; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы).

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек; возможны ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с появлением переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: контактный дерматит.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы миокарда. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина выражен слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, продолжительность действия - 2-6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Т.к. фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии.

Субетта - комплексный препарат, повышающий чувствительность тканей к инсулину и нормализующий функцию эндотелия сосудов.

В основе молекулярных механизмов действия препарата лежит влияние на фосфорилирование внутриклеточных доменов β-субъединиц инсулинового рецептора, что приводит к повышению чувствительности соматических клеток к инсулину и усилению инсулинзависимого метаболизма глюкозы. Также показано, что препарат повышает продукцию адипонектина - гормона, регулирующего энергетический гомеостаз.

Экспериментально установлено, что на модели сахарного диабета смешанного 1 и 2 типа препарат Субетта снижал уровень глюкозы в плазме крови и моче и восстанавливал нарушенную толерантность к глюкозе в тесте пероральной сахарной нагрузки. Препарат также уменьшал содержание кетоновых тел в моче, улучшал общее состояние животных и повышал их выживаемость; оказывал положительное влияние на динамику массы тела, восстанавливая показатель до уровня физиологической нормы.

Экспериментально также продемонстрировано, что при сахарном диабете 2 типа препарат Субетта снижал уровень глюкозы в плазме крови. Кроме того, препарат способствовал восстановлению нарушенной толерантности к глюкозе в тесте пероральной сахарной нагрузки, а также уменьшал потребление корма животными.

За счет влияния на эндотелиальную NO синтазу препарат оказывает эндотелиопротекторное действие, снижает реактивность сосудов и сосудистый спазм, что способствует профилактике осложнений сахарного диабета, связанных с нарушением периферического кровообращения и микроциркуляции.

Длительное введение препарата Субетта лабораторным животным не приводило к развитию значимых побочных эффектов, в том числе нарушению гемостаза и кроветворения.

Экспериментально установленный антигипергликемический эффект подтвержден в клиническом исследовании у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе и повышенной массой тела. При применении препарата Субетта в течение 12 недель среднее значение 2-часовой глюкозы плазмы снизилось до нормальных значений. У 25% пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе уровень HbA1с нормализовался до значений ниже 5.5%.

Антигипергликемический эффект препарата наблюдался также в клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типов при наличии резистентности к инсулину. При сахарном диабете 1 типа снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) на фоне интенсифицированной (базис-болюсной) инсулинотерапии к 36 неделе лечения в среднем составило 0.59%; применение препарата Субетта при сахарном диабете 2 типа в составе комплексной терапии приводило к статистически значимому снижению HbA1с через 12 недель терапии в среднем на 0.53%.

Проведенные клинические исследования у больных с сахарным диабетом 1 и 2 типов продемонстрировали благоприятный профиль безопасности препарата, что подтверждалось отсутствием влияния длительного 36-недельного приема на жизненно важные функции, биохимические и общеклинические лабораторные показатели, вес и индекс массы тела, частоту гипогликемий (включая асимптоматические, ночные, дневные), а также отсутствием тяжелых гипогликемий.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание действующих веществ в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата Субетта .

Беременность

Применение препарата Субетта противопоказано при беременности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата Субетта противопоказано в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять фенилэфрин у пациентов с сахарным диабетом из-за риска развития повышения АД, связанного с нарушением вегетативной регуляции, а также у пациентов пожилого возраста - из-за увеличения риска реактивного миоза.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема.

Превышение рекомендуемой дозы у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.

Вследствие того, что фенилэфрин при местном применении вызывает гипоксию конъюнктивы, следует с осторожностью применять у пациентов с серповидно-клеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (ухудшение заживления).

Перед применением препарата Субетта следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Субетта не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его применении в комбинации с атропином. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

При применении одновременно с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после прекращения их приема имеется риск развития неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие адреномиметических средств может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Применение фенилэфрина в форме капель глазных 10% в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Фенилэфрин может потенцировать угнетающее влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы при ингаляционном наркозе.

Применение совместно с симпатомиметиками может усиливать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Не выявлено случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами различных классов.

При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами.

Лечение: симптоматическое.