Пентафлуцин и Тесласкан

Пентафлуцин дневной применяется у взрослых для симптоматического лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ) и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной и мышечной болью.

Пентафлуцин дневной применяют внутрь после еды по 1 пакетику 3-4 раза/сут в течение 3-5 сут.

Содержимое одного пакетика препарата растворить в 1/2 стакана (125 мл) горячей воды (t=70°C) и выпить. Допускается незначительный осадок в стакане. Применять свежеприготовленный раствор. Перед применением взбалтывать.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• заболевания крови со склонностью к кровоизлияниям;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст (до 18 лет);
• врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность.

С осторожностью

При синдроме Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия).

В состав препарата входит сахар (1 пакетик содержит 0.33 ХЕ сахара), что следует учитывать больным сахарным диабетом.

В рекомендованной дозировке побочные реакции наблюдаются редко.

Иногда возможно возникновение кожных аллергических реакций, тошнота, рвота, головная боль, общая слабость, головокружение.

Аскорбиновая кислота

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Кальция глюконат

Со стороны пищеварительной системы: запор, раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Кофеин

Со стороны нервной системы:возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Парацетамол

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Рутозид

Аллергические реакции: кожная сыпь

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к лицу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Часто: ощущение тепла/жара (при превышении скорости введения), головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, нарушение вкуса.

Возможно: реакции повышенной чувствительности (кожные реакции, ринит, фарингит).

Редко: головокружение, сердцебиение, боль в груди, повышение АД.

В отдельных случаях: аллергические реакции (в т.ч. крапивница и аллергический ринит), анафилактические реакции, нарушение зрения, лихорадка, парестезии.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипербилирубинемия и повышение активности печеночных трансаминаз, уменьшения содержания цинка.

Пентафлуцин дневной является комбинированным лекарственным препаратом. Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием компонентов, входящих в состав препарата.

Парацетамол - оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, блокирует фермент циклооксигеназу 1-го типа (ЦОГ-1) и фермент циклооксигеназу 2-го типа (ЦОГ-2) преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Аскорбиновая кислота - играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, повышает сопротивляемость организма.

Кофеин - оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает анальгезирующий эффект парацетамола, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Кальция глюконат - является источником кальция в организме, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен), предотвращает развитие повышенной проницаемости - и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции, а также восстанавливает капиллярное кровообращение.

Рутозид - уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, обладает антиоксидантными свойствами.

Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Мангафодипир является хелатным соединением, содержащим марганец, обладающий парамагнитными свойствами (усиливает контрастирование при проведении МРТ), и лиганд фодипир (дипиридоксил дифосфат). Ионы марганца в основном захватываются нормальной паренхимой печени, что и позволяет получать усиление контрастирования на границах между поврежденной и здоровой тканью печени. Укорачивает время продольной (спин-решеточной) релаксации (T-i) тканей-мишеней при проведении МРТ, что приводит к увеличению интенсивности (яркости) сигнала, например паренхимы печени.

Изотоничен по отношению к крови и нормальным жидкостям организма.

Максимальное усиление контрастирования печени наблюдается через 15-20 мин и продолжается в течение примерно 4 ч после окончания введения мангафодипира, а усиление контрастирования некоторых типов повреждений, например метастазов и гепатоцеллюлярной карциномы, может обнаруживаться в течение 24 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что данное контрастное средство позволяет обнаруживать очаговые поражения печени у таких больных.

После в/в введения мангафодипир метаболизируется (дефосфорилируется) с высвобождением ионов Mn в результате обмена с ионами цинка (в основном) из плазмы. Марганец и лиганд (фодипир), которые имеют различные фармакокинетические свойства, выводятся различными путями. В цельной крови человека in vitro связывание с белками плазмы - 27% марганца, фодипира - незначительная.

Средний начальный T_1/2 марганца в плазме - 20 мин или менее со значительным накоплением в печени, поджелудочной железе, почках и селезенке. Начальный период T_1/2 фодипира - около 50 мин. V_d марганца - 0.5-1.5 л/кг, фодипира - 0.17-0.45 л/кг.

В результате метаболизма почти весь лиганд (фодипир) выводится почками в течение 24 ч, лишь незначительные количества выводятся с каловыми массами. Около 15-20% марганца выводится почками в течение 24 ч, большая часть остального марганца выводится с каловыми массами в течение 4 дней.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.

Перед введением женщинам репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность.

Степень выведения с грудным молоком неизвестна. Грудное вскармливание следует прекратить с момента введения препарата и в течение 14 дней после введения.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Во избежание токсического поражения печени не следует сочетать прием препарата с употреблением этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применять при тяжелые заболеваниях сердца, заболеваниях, сопровождающихся повышением проницаемости ГЭБ, тяжелых церебральных заболеваниях, иммунодепрессии.

В терапевтической дозе не вызывает Т2-эффекта (не изменяет время спин-спиновой релаксации), а пре- и пост- Т2-взвешенные изображения эквивалентны.

Клиническое применение мангафодипира изучалось в полях мощностью от 0.5 до 2 Тесла.

При введении здоровым лицам доз, в 5 раз превышающих обычную клиническую дозу, серьезных побочных реакций не отмечалось. Высокие дозы марганца за счет антагонизма с ионами кальция могут оказывать отрицательное инотропное и вазодилатирующее действие, а также влиять на сердечный ритм и проводимость. Наряду с этим отмечается уменьшение содержания цинка в плазме крови.

Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.

Парацетамол: снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Кофеин: при совместном применении кофеина с циметидином, пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, норфлоксацином - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Аскорбиновая кислота: повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.

В дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

Кальция глюконат: приодновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина. Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).

Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).

При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии. Снижает биодоступность фенитоина.

Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция). Уменьшает эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Рутозид: фармакологический эффект усиливается аскорбиновой кислотой.

При введении мангафодипира больным, находящимся длительное время на парентеральном питании, необходимо иметь в виду, что длительное введение парентеральных лекарственных средств, содержащих Mn, может сопровождаться его кумуляцией в базальных ганглиях.

Не следует смешивать в одном растворе с другими лекарственными средствами

Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу.

Симптоматическая терапия: введение донаторов SH-групп и, предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.