Пентафлуцин детский и Тиепенем

Симптоматическое лечение гриппа и других ОРВИ, сопровождающихся следующими симптомами: повышенная температура, озноб, заложенность носа, боль в горле и носовых пазухах, головная боль, боль в суставах и мышцах.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами:

• интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostrcptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
• инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcеscens;
• инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
• инфекции костей и суставов, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцируюшие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
• бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis;
• инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы);
• гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 2-3 раза/сут, в зависимости от возраста, в течение 3-5 сут. Интервал между приемами - не менее 4 ч.
Пациентам с нарушением функции печени или почек следует увеличить интервал между приемами до 8 ч.

Внутривенно (в/в) капельно.

В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.

Приведенные ниже дозы рассчитаны для взрослых пациентов с массой тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 м² и более. Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м² и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчет по имипенему) при в/в введении - 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

Взрослым пациентам при инфекциях легкой степени - по 250 мг 4 раза/сут (общая суточная доза 1 г), средней степени тяжести - 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут (общая суточная доза 1.5-2 г), тяжелой степени - 500 мг 4 раза/сут (общая суточная доза 2 г), при инфекции, угрожающей жизни больного - 1 г 3-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых - 1 г во время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у взрослых пациентов (масса тела >70 кг) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м²):

• при легкой степени тяжести инфекции и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;
• при инфекции средней степени тяжести и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;
• при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 21 -40 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;
• при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч;
• при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин - по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч.

Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м² и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (расчет доз по имипенему):

Максимальная суточная доза 1 г

Максимальная суточная доза 1.5 г

Максимальная суточная доза 2 г

Максимальная суточная доза 3 г

Максимальная суточная доза 4 г

Взрослым пациентам с КК менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае, если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ. При лечении взрослых пациентов с КК менее 5 мл/мин/1.73м², находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с КК 6-20 мл/мин. За такими пациентами, особенно при наличии у них заболеваний ЦНС, должно осуществляться тщательное наблюдение. Применение препарата у взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог. Имепенем и циластатин удаляются при гемодиализе, поэтому препарат вводят после проведения процедуры и в дальнейшем с интервалом 12 ч.

В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м².

Детям с массой тела 40 кг и более - те же дозы, что и взрослым. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза - 2 г.

По данным клинических исследований эффективность и безопасность имепенема+циластатина при в/в введении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Состояние почек у пожилых пациентов не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозы таким пациентам рекомендуется определение КК.

Правила приготовления раствора

Для приготовления инфузионного раствора используются следующие растворители: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида в соотношении 500 мг имипенема на 100 мл растворителя.

При применении препарата во флаконах вместимостью 100 мл, 115 мл, 125 мл содержимое растворяют в 100 мл растворителя, добавляемого во флакон. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. При применении препарата во флаконах вместимостью 20 мл, 30 мл содержимое флакона предварительно растворяют в 10 мл подходящего растворителя. Полученный раствор нельзя использовать для введения!

После разведения раствор хорошо встряхивают, после чего переносят во флакон или контейнер с оставшейся частью растворителя (90 мл). Общий объем растворителя составляет 100 мл. Для полного переноса препарата (остатки препарата стенках флакона) во флакон добавляют 20 мл ранее полученного раствора, хорошо встряхивают и вновь переносят во флакон или контейнер с уже полученным раствором. Только после этого раствор готов к применению.

Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. Каждые 250-500 мг вводят в/в капельно в течение 20-30 мин, а каждые 750 мг-1 г - в течение 40-60 мин. Пациентам, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.

Тяжелые нарушения функции печени, почек, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, гиперкальциурия, нефроуролитиаз, саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов, гиперкальциемия, гипероксалурия, выраженные изменения реологических свойств крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 6 лет, одновременный прием других лекарственных препаратов, содержащих компоненты данной комбинации, сахарный диабет (для лекарственных форм, содержащих сахар).

С осторожностью

Доброкачественная гипербилирубинемия (синдром Жильбера), нарушения функции печени, почек легкой и средней степени тяжести, заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперкоагуляция, дегидратация, диарея, бронхиальная астма.

• хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1.73 м² без проведения гемодиализа;
• у детей - почечная недостаточность тяжелой степени (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл);
• детский возраст до 3 мес;
• повышенная чувствительность к имипенему и/или циластатину (другим карбапенемам и бета-лактамным антибиотикам) и к другим компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания ЦНС; противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии); при КК менее 70 мл/мин/1.73 м; пациенты, находящиеся на гемодиализе; пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе; псевдомембранозный колит; пожилой возраст.

Парацетамол

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)) и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

При длительном применении в высоких дозах: возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Аскорбиновая кислота

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме в дозе более 600 мг/сут), при длительном применении в высоких дозах - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Дифенгидрамин

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны половой системы: ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация

Прочие: повышенное потоотделение, озноб.

Кальция глюконат

Со стороны пищеварительной системы: запор, раздражения слизистой оболочки ЖКТ, тошнота, рвота.

Рутозид

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы" крови к лицу.

Со стороны ЦНС: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации ЛПНП, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.

Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.

Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

Дифенгидрамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой гистаминовых H₃-рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию.

Кальция глюконат - источник кальция в организме, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен), предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции, а также восстанавливает капиллярное кровообращение. Для лечения аллергических заболеваний или осложнений рекомендуется его совместное применение с антигистаминными препаратами.

Рутозид уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, обладает антиоксидантными свойствами.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени

Во избежание токсического поражения печени не следует сочетать прием препарата с употреблением алкогольных напитков.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).

Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препараты, содержащие данную комбинацию, вызывают сонливость и нарушают быстроту реакции, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует избегать применения препаратов, содержащих данную комбинацию, в сочетании с барбитуратами, противосудорожными средствами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.

Препараты, содержащие данную комбинацию несовместимы со щелочными растворами.

Парацетамол

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Лекарственные препараты, вызывающие миелотоксичность усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Аскорбиновая кислота

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

Дифенгидрамин

Потенцирует действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Кальция глюконат

При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.

Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).

Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).

При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии.

Снижает биодоступность фенитоина.

Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция).

Уменьшает эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Рутозид

Фармакологический эффект усиливается аскорбиновой кислотой.