Пентафлуцин детский и Прамипексол

Симптоматическое лечение гриппа и других ОРВИ, сопровождающихся следующими симптомами: повышенная температура, озноб, заложенность носа, боль в горле и носовых пазухах, головная боль, боль в суставах и мышцах.

Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 2-3 раза/сут, в зависимости от возраста, в течение 3-5 сут. Интервал между приемами - не менее 4 ч.
Пациентам с нарушением функции печени или почек следует увеличить интервал между приемами до 8 ч.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.

Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.

Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Тяжелые нарушения функции печени, почек, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия, гиперкальциурия, нефроуролитиаз, саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов, гиперкальциемия, гипероксалурия, выраженные изменения реологических свойств крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 6 лет, одновременный прием других лекарственных препаратов, содержащих компоненты данной комбинации, сахарный диабет (для лекарственных форм, содержащих сахар).

С осторожностью

Доброкачественная гипербилирубинемия (синдром Жильбера), нарушения функции печени, почек легкой и средней степени тяжести, заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперкоагуляция, дегидратация, диарея, бронхиальная астма.

Парацетамол

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)) и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

При длительном применении в высоких дозах: возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Аскорбиновая кислота

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме в дозе более 600 мг/сут), при длительном применении в высоких дозах - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Дифенгидрамин

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны половой системы: ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация

Прочие: повышенное потоотделение, озноб.

Кальция глюконат

Со стороны пищеварительной системы: запор, раздражения слизистой оболочки ЖКТ, тошнота, рвота.

Рутозид

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы" крови к лицу.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях - бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения - артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).

Прочие: в отдельных случаях - периферические отеки.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

Дифенгидрамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой гистаминовых H₃-рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию.

Кальция глюконат - источник кальция в организме, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен), предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции, а также восстанавливает капиллярное кровообращение. Для лечения аллергических заболеваний или осложнений рекомендуется его совместное применение с антигистаминными препаратами.

Рутозид уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, обладает антиоксидантными свойствами.

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.

Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.

После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения C_max в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.

C_ss достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.

Широко распределяется в организме, V_d составляет около 500 л (коэффициент вариации - 20%). Связывание с белками плазмы - около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.

T_1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.

Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации - 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T_1/2 у мужчин и женщин.

C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T_1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) - на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.

Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени

Во избежание токсического поражения печени не следует сочетать прием препарата с употреблением алкогольных напитков.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).

Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препараты, содержащие данную комбинацию, вызывают сонливость и нарушают быстроту реакции, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

Следует избегать применения препаратов, содержащих данную комбинацию, в сочетании с барбитуратами, противосудорожными средствами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.

Препараты, содержащие данную комбинацию несовместимы со щелочными растворами.

Парацетамол

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Лекарственные препараты, вызывающие миелотоксичность усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Аскорбиновая кислота

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

Дифенгидрамин

Потенцирует действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Кальция глюконат

При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.

Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).

Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).

При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии.

Снижает биодоступность фенитоина.

Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция).

Уменьшает эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Рутозид

Фармакологический эффект усиливается аскорбиновой кислотой.

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.

При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином - уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.