Пентоф и Синактен Депо

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, нарушения менструального цикла, гирсутизм, петехии, экхимозы, пигментация кожи, синдром Иценко-Кушинга.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и воды в организме, отеки, при длительном применении в высоких дозах у детей - задержка роста.

Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стероидная миопатия, повышение АД, при длительном применении в высоких дозах у детей - обратимая гипертрофия миокарда.

Со стороны ЦНС: психические нарушения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактическая реакция.

Реакции, связанные с иммунодепрессивным действием: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям.

Местные реакции: гиперемия, сыпь, зуд в месте инъекции.

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Синтетический полипептид, обладающий свойствами эндогенного АКТГ. Стимулирует начальные фазы синтеза стероидных гормонов (включая кортизол, кортизон, вещества со слабой андрогенной активностью и незначительное количество альдостерона) из холестерина в надпочечниках при их исходно нормальной функции. У пациентов с первичной надпочечниковой недостаточностью тетракозактид не вызывает существенного повышения концентрации кортизола в плазме. У пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью, связанной с дефицитом АКТГ, применение тетракозактида восполняет имеющийся дефицит гормона. При лечении других состояний, чувствительных к АКТГ, эффекты АКТГ обусловлены действием выработанных под его влиянием эндогенных кортикостероидов.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T_1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

V_d составляет 0.4 л/кг.

В плазме тетракозактид распадается при участии плазменных эндопептидаз до неактивных олигопептидов, и затем, при участии аминопептидаз - до свободных аминокислот. 95-100% меченого радиоактивностью тетракозактида выводится с мочой в течение 24 ч.

После в/в введения процесс выведения происходит в 3 фазы, T_1/2 составляет в среднем 7 мин, 37 мин и 3 ч соответственно.

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При длительном лечении у детей необходимо контролировать рост, а у детей младше 7 лет - регулярно проводить ЭКГ.

Препараты тетракозактида, содержащие бензиловый спирт, нельзя вводить новорожденным, особенно недоношенным, из-за опасности отравления.

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

C осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, бронхиальной астмой (повышенный риск анафилактических реакций), миастенией, НЯК, дивертикулитом, при анастомозе кишечника, хронической почечной недостаточности, остеопорозе, склонности к тромбоэмболии.

Задержка в организме натрия и воды может быть предупреждена с помощью бессолевой диеты. При длительном лечении показана заместительная терапия препаратами калия.

Препараты тетракозактида, в которых активное вещество адсорбировано на соединениях цинка (в частности, фосфате цинка), имеют пролонгированное действие.

При длительном лечении у детей необходимо контролировать рост, а у детей младше 7 лет - регулярно проводить ЭКГ.

Препараты тетракозактида, содержащие бензиловый спирт, нельзя вводить новорожденным, особенно недоношенным, из-за опасности отравления.

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.