Перициазин и Экталуст

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение "аспириновой" астмы;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Начальная суточная доза 5-10 мг, у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам - 2-3 мг. Средние суточные дозы - 30-40 мг, кратность приема 3-4 раза/сут, предпочтительнее в вечерние часы.

Для детей и лиц пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают до 10-30 мг/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 60 мг.

Экталуст принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи, 1 раз/cут. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг).

Детям от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Для детей от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Экталуст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и/или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

• гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг);
• детский возраст до 6-ти лет (для дозировки 5 мг).

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, акатизия, нечеткость зрения, состояние подавленности, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, угнетение дыхания (у предрасположенных пациентов).

Со стороны эндокринной системы: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (преимущественно при длительном применении в высоких дозах); редко - агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания.

В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное противорвотное действие. Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект. По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.

Клинические данные по фармакокинетике перициазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения перициазина при беременности не проводилось.

Следует иметь в виду, что фенотиазины выделяются с грудным молоком. Это может вызвать сонливость, повышает риск развития дистонии и поздней дискинезии у ребенка.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

С осторожностью применяют перициазин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Фенотиазины применяют с особой осторожностью у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перициазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, угнетение дыхания.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении возможно усиление антихолинергических эффектов других средств, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с антацидами, противопаркинсоническими средствами, солями лития возможно нарушение всасывания фенотиазинов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление его сосудосуживающего эффекта.