Пермиксон и Этамбутол

• доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы I и II стадии.

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

МАС-инфекция.

Оптимальную схему лечения устанавливают индивидуально, на основании диагностического обследования.

Суточная доза составляет 320 мг. Рекомендуется принимать по 160 мг (2 таб. или 1 капс.) 2 раза/сут или по 320 мг (4 таб. или 2 капс.) в 1 прием.

Продолжительность лечения составляет не менее 3 мес. При необходимости возможны повторные курсы терапии.

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые: - начальный период лечения: разовая доза - 15 мг/кг массы тела/сутки; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки. Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г). Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина (КК). При КК свыше 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг массы тела/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг, ниже 70 мл/мин - 10 мг/кг, при гемодиализе - 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях Этамбутол-Акри следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость. Этамбутол-Акри используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, пара-аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

• повышенная чувствительность к препарату.

• воспаление зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• подагра:
• беременность;
• лактация,
• детский возраст до 13 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.

Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит.

Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Липидостероловый экстракт плодов пальмы Serenoa repens. Оказывает антиандрогенный, противовоспалительный, противоотечный и антипролиферативный эффекты, избирательно проявляющиеся на уровне предстательной железы. При этом препарат не оказывает влияния на уровень половых гормонов в плазме крови, не влияет на потенцию и либидо и не изменяет уровень простатоспецифического антигена в плазме крови.

Механизм местного антиандрогенного действия обусловлен ингибированием синтеза дигидротестостерона (за счет угнетения фермента 5-альфа-редуктазы I и II типов) и его фиксации к цитозольным рецепторам, что препятствует проникновению гормона в ядро. В результате этого уменьшается синтез белка.

Механизм местного противовоспалительного действия обусловлен тем, что липидостероловый экстракт Serenoa repens ингибирует активность фосфолипазы А2 и высвобождение арахидоновой кислоты, тем самым уменьшает синтез простагландинов и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. Пермиксон в течение первых недель терапии уменьшает проницаемость капилляров и сосудистый стаз, уменьшает отечность и воспалительный процесс в простате, устраняет компрессию шейки мочевого пузыря и мочевыводящего канала, улучшая показатели уродинамики.

Местное антипролиферативное действие препарата проявляется снижением активности факторов роста (прежде всего эпидермального и фибробластического) и ускорением процессов апоптоза клеток простаты, что отражается в торможении роста и последующем уменьшении объема предстательной железы.

Таким образом, препарат Пермиксон способствует, с одной стороны, уменьшению выраженности патологических симптомов доброкачественной гиперплазии простаты (дизурии, поллакиурии, никтурии, болезненных ощущений и чувства напряжения при мочеиспускании, неполного опорожнения мочевого пузыря), увеличению объема и силы мочеиспускания. С другой стороны, на фоне применения препарата несколько замедляется дальнейший рост и увеличение объема предстательной железы.

Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается C_max в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы.

Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты.

T_1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Применение при беременности противопоказано.

Этамбутол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола.

У больных с почечной недостаточностью доза Этамбутола-Акри должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения Этамбутолом-Акри следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения Этамбутолом-Акри не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Этамбутол-Акри изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание Этамбутола-Акри из пищеварительного тракта.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Пермиксон не сообщалось.

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо провести промывание желудка.

Не описаны случаи передозировки этамбутолом.

Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.