Пертуссин и Цисатракурия безилат

В качестве отхаркивающего средства в комплексной терапии острых респираторных заболеваний; трахеитов, бронхитов, а также у детей при коклюше.

Препарат принимается внутрь, после еды (в связи с возможностью снижения аппетита).

Взрослым по 1 столовой ложке 3 раза в день;

детям от 3 до 6 лет - по 1/2-1чайной ложке 3 раза в день;

детям от 6 до 12 лет - по 1-2 чайные ложки 3 раза в день;

детям старше 12 лет - по 1 десертной ложке 3 раза в день.

Курс лечения 10-14 дней. Увеличение продолжительности и проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания печени, алкоголизм, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга, эпилепсия, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью: сахарный диабет; детский возраст старше 3 лет (в связи с наличием этанола в препарате).

Возможны аллергические реакции, изжога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, бронхоспазм.

Комбинированный препарат. Экстракт травы чабреца оказывает отхаркивающее действие, увеличивает количество секреторного отделяемого слизистых оболочек верхних дыхательных путей, способствует разжижению мокроты и ускорению ее эвакуации. Бромид калия снижает возбудимость центральной нервной системы.

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой чувствительности.

Цисатракурия безилат не обладает существенной ваголитической или ганглиоблокирующей активностью, не оказывает существенного влияния на ЧСС и не устраняет брадикардию, развивающуюся под действием многих средств для анестезии или при стимуляции блуждающего нерва во время операции.

Некомпартментная фармакокинетика цисатракурия безилата не зависит от дозы (в диапазоне доз от 100 мкг/кг до 200 мкг/кг). Моделирование популяционной фармакокинетики подтверждает эти данные и позволяет их распространить на дозы до 400 мкг/кг.

Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного алкогольного метаболита. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Выводится печенью и почками в виде метаболитов.

Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у пожилых и молодых взрослых людей нет.

Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у больных с терминальной стадией почечной недостаточности и здоровых взрослых людей нет. Характер выведения цисатракурия безилата не менялся при наличии почечной недостаточности.

Клинически значимых различий фармакокинетики цисатракурия безилата у больных с терминальной стадией заболевания печени и здоровых взрослых нет.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано, что цисатракурия безилат не оказывает тератогенного действия. Влияние на репродуктивную функцию не изучено.

Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет).

С осторожностью: детский возраст старше 3 лет (в связи с наличием этанола в препарате).

Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес отсутствует.

Препарат содержит 8-11% этанола. Содержание абсолютного спирта составляет: в 1 чайной ложке (5 мл) до 0.43 г, в 1 десертной ложке (10 мл) - до 0.87 г, в 1 столовой ложке (15 мл) - до 1.3 г. В максимальной суточной дозе препарата для взрослых - 3 столовые ложки (45 мл) - содержится до 3.9 г абсолютного этилового спирта.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с движущимися механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Указание для больных сахарным диабетом: содержание сахарозы в 1 чайной ложке (5 мл) препарата соответствует примерно 0.32 ХЕ, в 1 десертной ложке (10 мл) - примерно 0.64 ХЕ; в 1 столовой ложке - примерно 0.96 ХЕ.

Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата при операциях на сердце в условиях гипотермии (25-28°C), не изучены.

Цисатракурий безилат может применять только анестезиолог или другой специалист, имеющий опыт применения миорелаксантов и изучивший их действие. При этом необходимо иметь условия для проведения неотложной интубации трахеи, ИВЛ и адекватной оксигенации крови.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями на другие миорелаксанты в анамнезе, учитывая возможность перекрестных реакций.

У пациентов с выраженными нарушениями КЩР и/или электролитного обмена возможны изменения чувствительности к миорелаксантам, влияющим на нервно-мышечную передачу.

Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата у пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучены. Экспериментальные исследования, проведенные на свиньях, восприимчивых к злокачественной гипертермии, свидетельствуют о том, что цисатракурий безилат не вызывает этот синдром.

При применении цисатракурия безилата (как и других недеполяризующих миорелаксантов) у пациентов с ожогами, следует учитывать возможность увеличения необходимой дозы и сокращения длительности действия.

Пациентам с недостаточностью функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес отсутствует.

Канцерогенность цисатракурия безилата не изучена. Риск мутагенного действия цисатракурия безилата считают незначительным.

Препарат не следует применять одновременно с противокашлевыми лекарственными средствами, так как это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.

Действие цисатракурия безилата усиливается при его одновременном применении со средствами для анестезии (в т.ч. с энфлураном, изофлураном, галотаном, кетамином), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками (в т.ч. с аминогликозидами, полимиксинами, спектиномицином, тетрациклинами, линкомицином и клиндамицином), антиаритмическими средствами (в т.ч. с пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом и хинидином), диуретиками (в т.ч. с фуросемидом, и, возможно, тиазидами, маннитолом и ацетазоламидом), солями магния, солями лития, ганглиоблокирующими средствами (в т.ч. триметафаном, гексаметонием).

Действие цисатракурия безилата уменьшается в случаях предшествующего длительного применения фенитоина или карбамазепина.

Введение суксаметония с целью увеличения длительности действия недеполяризующих миорелаксантов может привести к длительной или сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.

В редких случаях некоторые препараты могут вызывать нарастание или проявление латентной миастении, или на самом деле вызывают миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурию безилату. К подобным препаратам относят различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), антиревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

В случае передозировки препарата возможна тошнота. Лечение: симптоматическое.