Перхлозон и Фузидин-натрия

• туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

• септицемия;
• пневмония;
• отит;
• абсцессы;
• флегмоны;
• фурункулез;
• инфицированные раны и ожоги;
• инфекции мягких тканей;
• остеомиелит;
• гонорея, вызванная штаммами, устойчивыми к бензилпенициллину, или при повышенной чувствительности пациента к бензилпенициллину.

Внутрь, после приема пищи 1 раз в сутки.

Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.

Продолжительность терапии до 3 месяцев.

Препарат назначают внутрь после приема пищи.

Для взрослых разовая доза составляет 500 мг, суточная доза – 1.5 г (в 3 приема с интервалами 8 ч).

При тяжелых инфекциях назначают в первые 1-2 дня 2-3 г/сут, затем дозу уменьшают до 1.5 г/сут. Продолжительность курса лечения – 7-14 дней, при остеомиелите – 2-3 недели.

Детям препарат назначают из расчета 40-60 мг/кг массы тела/сут, при тяжелых инфекциях - до 80 мг/кг/сут.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата;
• нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Пожилой возраст.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь.

Противотуберкулезное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.

Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

Антибактериальный препарат. Оказывает бактериостатическое действие.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis /включая метициллин-резистентные штаммы/), Nocardia asteroides, Clostridia spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч Streptococcus pneumoniae).

Стафилококки, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину и эритромицину, сохраняют чувствительность к фузидину.

К препарату устойчивы Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., грибы, простейшие.

После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном гранте. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТC_max) 1.5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (C_max) составляет 2.61±0.34 мкг/мл, 5.07±0.69 мкг/мл, 5.42±0.65 мкг/мл и 8.17±1.91 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (C_ss) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарат хорошо всасывается и достигает в крови высоких концентраций.

Фузидин проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, печень, кости, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткань. При длительном применении отмечается кумуляция.

Выведение

Выводится в основном с желчью, в меньшей степени - с мочой.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано детям до 18 лет.

При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что побочное действие со стороны пищеварительной системы обусловлено раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ. Поэтому рекомендуют принимать Фузидин-натрий после еды, с молоком или жидкой пищей.

При развитии аллергических реакций препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного применения препарата рекомендуют сочетать Фузидин-натрий с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, что повышает эффективность терапии и предупреждает появление устойчивых микроорганизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.

Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.

Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.