Пефлостан и Трийодтиронин 50 Берлин-хеми

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

• гипотиреоз любого генеза;
• эутиреоидный зоб;
• профилактика рецидива зоба после проведения оперативного лечения или терапии радиоактивным йодом;
• диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в составе комбинированной терапии).

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза - 800 мг, затем - по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Внутрь, за 30 мин до еды. В начале курса лечения взрослым рекомендуют назначать по 1/2таб. Трийодтиронина 50 Берлин—Хеми в сут (что соответствует 25 мкг). Эту дозу целесообразно увеличивать через каждые 2—4 недели на 1/2—1 таб. Средняя поддерживающая доза составляет от 1 до 1.5 таб. Трийодтиронина 50 Берлин—Хеми.

• повышенная чувствительность к препарату;
• нелеченный тиреотоксикоз;
• ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия III—IV функционального класса);
• острый миокардит;
• нелеченная надпочечниковая недостаточность;
• кахексия.

С осторожностью при тахикардии; тахиаритмии; стенокардии I—II функционального класса; сердечной недостаточности; сахарном диабете; пожилом возрасте.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Аллергические реакции; прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии.

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Синтетический гормон щитовидной железы, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечнососудистой систем, печени и почек. Максимальный фармакологический эффект развивается через 2—3 сут.

После однократной инфузии в дозе 400 мг C_max пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом C_max достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. V_d - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T_1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Трийодтиронин 50 Берлин—Хеми не рекомендуется применять во время беременности в составе комбинированной терапии при лечении тиреотоксикоза в сочетании с тиреостатическими средствами, поскольку это может привести к развитию гипотиреоза у плода.

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Тщательный подбор дозы и частый врачебный контроль требуется проводить у пациентов в пожилом возрасте, при стенокардии I—II функционального класса, сердечной недостаточности и при некоторых формах нарушения сердечного ритма (тахиаритмия).

Необходимо избегать передозировки лиотиронина, проявляющейся развитием тиреотоксикоза, в особенности при стенокардии I—II функционального класса, сердечной недостаточности или при тахиаритмии. При гипотиреозе, вызванном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеет ли одновременно место недостаточность коры надпочечников. В этом случае лечение надпочечниковой недостаточности следует начинать перед назначением терапии гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами - возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T_1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Снижает эффект гипогликемических средств, усиливает - непрямых антикоагулянтов, сосудосуживающих препаратов.

Колестирамин снижает всасывание лиотиронина.

Пероральные контрацептивы снижают эффект лиотиронина.

Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах), клофибрат, антидепрессанты, сердечные гликозиды, кетамин повышают концентрацию и риск развития побочных эффектов лиотиронина.

При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, тахикардия, боль в сердце, тремор, раздражительность, бессонница, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея, головная боль, дисменорея.

В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета- адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.