Пиклодорм и Резонизат

Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.

Препарат предназначен для кратковременного приема. Длительность курса терапии - от нескольких дней до 4 недель.

Средняя терапевтическая доза препарата составляет 7.5 мг. Таблетки принимают за 30 мин до сна.

Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет 3.75 мг, которая может быть увеличена в зависимости от переносимости и эффективности.

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза - 3.75 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек снижение дозы препарата не требуется.

Внутрь, независимо от приема пищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг - по 300 мг 2 раза/сут (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза/сут (900 мг/сут). Взрослым с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 раза/сут (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес.

При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.

• тяжелая миастения;
• выраженная дыхательная недостаточность;
• выраженная недостаточность функции печени;
• выраженные нарушения дыхательного ритма во время сна (ночное апноэ);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Гиперчувствительность (в т.ч. к циклосерину); органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз); эпилепсия; психические нарушения; алкоголизм; беременность; период лактации; детский возраст (до 14 лет).

C осторожностью: пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, ХПН.

Со стороны пищеварительной системы: часто - ощущение горького или металлического привкуса во рту; редко - тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение; в отдельных случаях - агрессивность, депрессии, галлюцинации, кошмарные сновидения, антероградная амнезия (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но бывают нерезко выражены).

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь.

Зопиклон в рекомендуемых дозах обычно переносится хорошо.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях - эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: редко - абдоминальная боль, метеоризм, диарея.

Прочие: аллергические реакции.

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Противотуберкулезный антибиотик. Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует бактериостатически.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Также чувствительны Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.

Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается.

Всасывание и распределение

Зопиклон быстро всасывается. C_max в плазме крови достигается в пределах 1.5-2 ч и составляет приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема препарата внутрь в дозах 3.75 и 7.5 мг соответственно. Связывание зопиклона с белками плазмы крови - около 45%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T_1/2 - 3.5-6 ч; не кумулирует. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности T_1/2 увеличивается в среднем до 11 ч.

Всасывание из ЖКТ - 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения C_max - 2-3 ч. Эффективная C_min: для микобактерий туберкулеза - 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) - 20-250 мг/л.

Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота).

Проникает в СМЖ (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

Метаболизируется незначительно.

Т_1/2 - 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде - 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Противопоказание — детский возраст (до 14 лет).

Детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг назначают по 300 мг 2 раза/сут (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза/сут (900 мг/сут).

При резком прекращении приема препарата возможно возникновение синдрома отмены (частое пробуждение, возобновление бессонницы), поэтому следует избегать внезапного прекращения приема и отменять препарат постепенно.

Риск развития зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; использования с алкоголем или психотропными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам нельзя водить транспортные средства и следует соблюдать осторожность при работе с механизмами.

C осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, при хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.

Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (АЛТ, ACT, билирубин).

Пациенты должны избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).

В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении зопиклон несколько снижает концентрацию тримипрамина (это следует учитывать при применении такой комбинации или при одновременном применении Пиклодорма и других трициклических антидепрессантов).

При одновременном применении зопиклона с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с этанолом), возможно усиление действия зопиклона.

Этанол повышает риск развития эпилептических припадков.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени (от сонливости до комы).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию в стационаре с применением антагониста бензодиазепиновых рецепторов - флумазенила. Гемодиализ неэффективен.