Пикодинар и Цезолин

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. у пациентов пожилого возраста, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Внутрь.

Взрослые и дети старше 10 лет: 10-20 капель (5-10 мг) в сутки.

Дети 4-10 лет: 5-10 капель (2.5-5 мг) в сутки.

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела в сутки. Это соответствует 1 капле препарата (0.5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Во время применения флакон следует держать вертикально.

Препарат не обязательно растворять в жидкости.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата.

С осторожностью

• применять у пациентов пожилого возраста, при гипокалиемии, повышении концентрации магния в крови, пациентам с астенией;
• применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени только под наблюдением врача.

При кратковременном приеме препарата побочные эффекты наблюдаются редко.

Возможные побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

При длительном применении препарата в значительно повышенных дозах возможны следующие нарушения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, возможно развитие дегидратации.

Со стороны ЖКТ: очень часто - диарея; часто - диспептические явления, спазмы и боль в животе, метеоризм; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна: болевые ощущения в области желудка и области ануса, усиление моторики кишечника, которые проходят при уменьшении дозы препарата.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; частота неизвестна - головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, судороги, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Действующее вещество – натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Всасывание и распределение

Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида.

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстый кишечник; абсорбция препарата незначительна, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию.

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Метаболизм и выведение

В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

После приема 10 мг препарата внутрь около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч. При применении более высоких доз препарата выведение его почками, в целом, уменьшается.

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C_max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T_1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C_max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T_1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Как и другие слабительные средства, препарат Пикодинар не следует принимать ежедневно без консультации врача более 10 дней. При необходимости ежедневного приема слабительных средств следует выяснить причину запоров.

Длительное применение слабительных средств может привести к нарушению водного и электролитного баланса и гипокалиемии, а также стать причиной "привыкания" и запоров вследствие эффекта "рикошета".

Пикодинар следует принимать под медицинским наблюдением при состояниях, связанных с нарушением водного и электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек).

Сообщали о случаях головокружения и/или обморока, которые по времени совпадали с применением натрия пикосульфата. Анализ случаев показал, что эти состояния связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или связаны с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

Пикодинар эффективен в устранении запоров у онкологических больных, получающих большие дозы опиоидов.

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Препарат содержит сорбитол, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы принимать его не рекомендуется.

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому его можно добавлять детям в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентов следует предупредить о возможности развития вследствие вазовагальной реакции (в частности абдоминального спазма) таких побочных реакций как головокружение и/или синкопе. В случае возникновения абдоминального спазма пациенту следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Диуретики и ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Симптомы: при приеме в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора. Пикодинар, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.