Пикосульфат ФТ и Продеп

Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации); запоры, вызванные приемом лекарственных средств; запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты; для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров.

Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Повышенная чувствительность к натрию пикосульфату; кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника; острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит; острые воспалительные заболевания кишечника; тяжелая дегидратация; I триместр беременности; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пожилой возраст, гипокалиемия, повышение концентрации магния в крови, астения, почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, повышенная утомляемость.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, дегидратация.

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Слабительное средство. Под действием кишечных микроорганизмов гидролизуется с образованием активной формы, которая вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и усиление его перистальтики. Способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике, что приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

После приема внутрь не абсорбируется из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции.

В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

Около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч.

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C_max в плазме достигается через 6-8 ч. C_ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T_1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Применять в II и III триместрах беременности следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям в рекомендуемых дозах.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов натрия пикосульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм натрия пикосульфата.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Средство не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу. Не применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней.

Головокружение и обморок, возникающие после приема натрия пикосульфата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Нельзя исключать возможности развития спонтанной дефекации. Если характер стула при приеме натрия пикосульфата не меняется длительное время, необходимо проконсультироваться у врача для выяснения причины запоров.

Исследования влияния натрия пикосульфата на фертильность не проводились. Тератогенных эффектов выявлено не было.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если на фоне приема средства у пациентов возникают вазовагальные реакции, следует избегать вождения автотранспорта и занятий другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с антибиотиками широкого спектра действия возможно уменьшение слабительного действия натрия пикосульфата.

При одновременном применении с диуретиками, с ГКС возможно повышение риска электролитных нарушений.

Электролитный дисбаланс, возникающий на фоне приема натрия пикосульфата в высоких дозах, может привести к ухудшению переносимости сердечных гликозидов при их одновременном применении.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.