Пикосульфат ФТ и Роноцит

Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации); запоры, вызванные приемом лекарственных средств; запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты; для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров.

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период после ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Роноцит раствор для приема внутрь назначается перорально.

Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Препарат принимают во время еды или между приемами пищи.

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (10 мл) каждые 12 часов. Длительность лечения составляет не менее 6 недель.

Восстановительный период после ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в сутки (5-10 мл 1-2 раза/сут). Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Повышенная чувствительность к натрию пикосульфату; кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника; острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит; острые воспалительные заболевания кишечника; тяжелая дегидратация; I триместр беременности; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пожилой возраст, гипокалиемия, повышение концентрации магния в крови, астения, почечная недостаточность.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• пациенты с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
• редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, повышенная утомляемость.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, дегидратация.

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития НР ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны психики: очень редко - галлюцинации, бессонница, возбуждение.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, реакции со стороны парасимпатической системы, тремор, онемение в парализованных конечностях.

Со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, пурпура, анафилактический шок, крапивница, сыпь, кожный зуд.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности печеночных ферментов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - озноб, чувство жара, отеки.

Слабительное средство. Под действием кишечных микроорганизмов гидролизуется с образованием активной формы, которая вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника и усиление его перистальтики. Способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике, что приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

После приема внутрь не абсорбируется из ЖКТ и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции.

В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

Около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после в/в введения.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цигидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и через кишечник и около 12% - с выдыхаемым углекислым газом.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом углекислом газе - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Применять в II и III триместрах беременности следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям в рекомендуемых дозах.

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности Роноцит назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов натрия пикосульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм натрия пикосульфата.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Средство не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу. Не применять ежедневно без врачебного контроля более 10 дней.

Головокружение и обморок, возникающие после приема натрия пикосульфата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Нельзя исключать возможности развития спонтанной дефекации. Если характер стула при приеме натрия пикосульфата не меняется длительное время, необходимо проконсультироваться у врача для выяснения причины запоров.

Исследования влияния натрия пикосульфата на фертильность не проводились. Тератогенных эффектов выявлено не было.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если на фоне приема средства у пациентов возникают вазовагальные реакции, следует избегать вождения автотранспорта и занятий другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

При одновременном применении с антибиотиками широкого спектра действия возможно уменьшение слабительного действия натрия пикосульфата.

При одновременном применении с диуретиками, с ГКС возможно повышение риска электролитных нарушений.

Электролитный дисбаланс, возникающий на фоне приема натрия пикосульфата в высоких дозах, может привести к ухудшению переносимости сердечных гликозидов при их одновременном применении.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже в случаях превышения терапевтических доз.