Пилокарпин и Эмокси-Оптик

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

• кровоизлияния в переднюю камеру глаза (лечение);
• кровоизлияния в склеру у лиц пожилого возраста (лечение и профилактика);
• воспаления и ожоги роговицы (лечение и профилактика);
• осложнения при близорукости (лечение);
• защита роговицы (при ношении контактных линз).

Препарат Эмокси-оптик назначают взрослым. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-3 раза/сут.

Курс лечения 3-30 дней. При необходимости и хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 месяцев и может повторяться 2-3 раза в год.

Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции - бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.

Местные реакции: ощущение жжения, зуд, кратковременная гиперемия конъюнктивы; редко - местные аллергические реакции.

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.

Антиоксидантный препарат, препятствующий перекисному окислению липидов клеточных мембран. Обладает ангиопротекторной, антиагрегантной и антигипоксической активностью.

Уменьшает проницаемость капилляров и укрепляет сосудистую стенку (ангиопротекторное действие). Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов (антиагрегантное действие). Ингибирует образование свободных радикалов (антиоксидантное действие). Обладает мембраностабилизирующим действием. Повышает устойчивость тканей к нехватке кислорода (антигипоксическое действие).

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку и другие ткани глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности. Способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, снижает свертываемость крови, улучшает микроциркуляцию глаза. Стимулирует репаративные процессы в роговице (в т.ч. в раннем послеоперационном и послераневом периоде).

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении C_max в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T_1/2 из сред глаза составляет 1.5 - 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T_1/2 из плазмы составляет около 30 мин.

Распределение

Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. В тканях глаза концентрация выше, чем в крови.

Метаболизм

Обнаружено 5 метаболитов, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами превращения. Метаболиты экскретируются почками. В значительных количествах в печеночной ткани обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.

Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

При необходимости одновременного применения других глазных капель препарат закапывают последним, после полного всасывания предшествующих капель (не менее, чем через 10-15 мин).

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.

Препарат Эмокси-оптик не следует смешивать с другими лекарственными средствами.