Пилотимол и Реддивит

• первичная открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
• повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.

Дефицит цинка, витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в витаминах группы В, аскорбиновой кислоте, цинке:

• несбалансированное и неполноценное питание;
• длительная терапия антибиотиками;
• нарушение всасывания витаминов на фоне диареи и других желудочно-кишечных расстройств;
• период беременности и лактации;
• при нарушении всасывания витаминов в старческом возрасте;

В комплексной терапии в период реконвалесценции после инфекционных заболеваний, травм.

Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза/сут.

Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.

Взрослым: по 1 капсуле 1 раз в день внутрь после еды или иначе по указанию врача. Капсулу рекомендуется проглотить целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения - 30 дней. Повторные курсы - по рекомендации врача

• выраженная дистрофия роговицы;
• ирит;
• иридоциклит;
• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• ринит;
• ХОБЛ;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, а также перед операциями под общей анестезией.

• детский возраст;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при диабете, подагре и тяжелых нарушениях функции печени.

Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит. При длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко – диплопия, обратимое помутнение хрусталика, синдром "сухого глаза", повышенное потоотделение, астения, спутанность сознания.

Системные реакции: ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки, парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца; головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Противоглаукомный препарат, содержит два активных вещества.

Пилокарпин - холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина продолжается от 4 до 14 ч.

Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β₁- и β₂-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола - β₂-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.

Гипотензивное действие тимолола начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга (синергизм).

РеддиВит - комбинированный поливитаминный препарат, содержащий микроэлемент цинк. Действие РеддиВита определяется компонентами, входящими в его состав.

Цинк - один из важнейших микроэлементов, играет важную роль в ряде биологических процессов, является коферментом реакций синтеза нуклеиновых кислот, участвует в метаболизме белков, углеводов и липидов, в процессах деления клеток, их роста, регенерации. Оказывает прямое воздействие на образование коллагеновых тканей и скелета. Дефицит цинка в организме отражается на состоянии кожи, волос. Цинкосодержащие ферменты относятся ко всем шести классам ферментов, участвующих во всех метаболических процессах в организме.

Витамин В₁ (тиамина мононитрат) - водорастворимый витамин, участвующий в качестве кофермента в углеводном обмене. Является предшественником кокарбоксилазы, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот, нуклеотидов, жирных кислот, ацетилхолина. Важен для функционирования нервной системы.

Витамин В₂ (рибофлавин) - водорастворимый витамин, участвующий и процессах энергетического обмена. Является коферментом окислительно-восстановительных реакций. Играет важную роль в формировании ДНК, способствует процессам регенерации тканей. Необходим для регуляции кроветворения. В присутсвии рибофлавина проявляют активность пирилоксин и никотиновая кислота.

Витамин В₃ (никотинамид) - водорастворимый витамин. Входит в состав большого числа ферментов, участвующих в сложном процессе тканевого дыхания. Принимает участие в жировом и углеводном обмене. Улучшает микроциркуляцию в тканях.

Витамин В₆ (пиридоксина гидрохлорид) - водорастворимый витамин. Необходим дли активного всасывания аминокислот из кишечника, транспорта их в кровеносное русло, синтеза белков. Участвует в синтезе гамма-аминомасляной кислоты (фактор торможения в ЦНС), превращении триптофана в серотонин и никотиновую кислоту. Принимает участие в синтезе гемоглобина.

Фолиевая кислота - необходима для синтеза нуклеиновых кислот, белков, компонентов ДНК. Совместно с витамином В₁₂ участвует в процессе созревания эритроцита. Стимулирует эритро- и лейкопоэз. Участвует в катаболизме муравьиной кислоты.

Витамин В₁₂ (цианокобаламин) - водорастворимый витамин, присутствующий в организме к основном в виде метилированной формы. Участвует в синтезе нуклеиновых кислот, белков, многих ферментов, янтарной кислоты. Обеспечивает синтез липопротеинов в миелиновой ткани, глутатиона. Необходим для нормального созревания эритроцитов, клеток нервных оболочек, роста организма.

Витамин С (аскорбиновая кислота) - водорастворимый витамин. Играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов. Участвует в синтезе коллагена, формировании клеточных мембран и нормализации проницаемости капилляров: рефляции углеводного обмена, свертываемости крови; активирует ферменты, участвующие в метаболизме фолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов и катехоламинов, способствует всасыванию железа из ЖКТ.

Кальция пантотенат - соль пантотеновой кислоты (витамина В₅). Входит в состав кофермента А. который играет важную роль в метаболизме углеводов жиров и белков. Способствует построению и регенерации эпителия и эндотелия.

Всасывание

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. С_max пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. С_max тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T_1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 тимолола составляет 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его C_max в плазме взрослых.

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

РеддиВит может быть назначен беременным и кормящим женщинам при установленном дефиците цинка, витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Перед началом лечения Пилотимолом отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства.

Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток.

При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.

Глазные капли Пилотимол содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.

РеддиВит не может заменить основную терапию первичного заболевания.

Не рекомендуется прием РеддиВита при наличии фолатзависимых опухолей.

В связи с наличием в препарате никотинамида, его следует назначать с осторожностью при диабете, подагре и тяжелых нарушениях функции печени.

Прием препаратов железа при лечении или профилактике железодефицитных анемий может уменьшить абсорбцию цинка в ЖКТ. Поскольку в состав РеддиВита входит аскорбиновая кислота, возможно получение искаженного результата в пробе на наличие глюкозы в моче по методу Бенедикта, поэтому следует использовать тест-системы, не зависящие от присутствия аскорбиновой кислоты.

Прием препарата может вызвать окрашивание мочи в ярко-желтый цвет, что абсолютно безвредно и объясняется присутствием в составе препарата рибофлавина.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин), способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта. Капли Пилотимол МИНИ не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокатор.

Пиридоксин снижает активность леводопы (однако, данное явление не наблюдается при совместном приеме с допакарбоксилазой); снижает плазменную концентрацию фенобарбитала. Изониазид, пеницилламин и пероральные контрацептивы увеличивают потребность в пиридоксине.

Цианокобаламин - абсорбция из ЖКТ снижается под влиянием неомицина, аминосалициловой кислоты, антагонистов Н₂- гистаминовых рецепторов, колхицина. Концентрация цианокобаламина в плазме может уменьшаться на фоне приема пероральных контрацептивов. Указанные взаимодействия не являются клинически значимыми, однако их следует принимать во внимание при определении содержания витамина в крови. Парентеральное введение хлорамфеникола ослабляет терапевтический эффект витамина В₁₂ при лечении анемий.

Фолиевая кислота может вызывать снижение концентрации фенитоина в сыворотке крови.

Никотиновая кислота при совместном применении со статинами увеличивает риск развития миопатий и острого некроза скелетных мышц. Никотинамид может увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических средствах.

Аскорбиновая кислота увеличивает абсорбцию железа.

Абсорбция цинка снижается в присутствии железосодержащих препаратов, пеницилламина, фосфорсодержащих препаратов, тетрациклинов. Препараты, содержащие цинк, снижают абсорбцию ионов меди и железа, ципрофлоксацина, пеницилламина и тетрациклинов.

Симптомы: наиболее частые симптомы, вызванные передозировкой бета-адреноблокаторов - брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.