Пиоглар и Солковагин

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Доброкачественные поражения поверхностных тканей шейки матки:

• цервикальная эктопия;
• зона трансформации;
• наботовы кисты (после вскрытия);
• полипы цервикального канала (при отсутствии патологии эндометрия);
• послеоперационные гранулемы.

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Препарат предназначен исключительно для местного применения в области поверхностных тканей шейки матки. Процедура должна проводиться только специалистом-гинекологом (с применением кольпоскопа). Во время процедуры следует обрабатывать только зону поражения, избегая попадания раствора на кожу наружных половых органов и эпителий влагалища.

Содержимое 1 флакона рассчитано на проведение 2 процедур (т.е. равен разовой терапевтической дозе).

Перед применением препарата следует удалить вагинальную слизь ватным тампоном. Затем обработать пораженную зону 3% раствором уксусной кислоты для более четкого визуального определения границ поражения. Далее следует обработать зону поражения раствором Солковагина с помощью ватного тампона, намотанного на деревянный стержень. Через 1-2 мин повторить обработку раствором Солковагина. Как показывает опыт, такая двойная обработка усиливает терапевтический эффект.

Контрольные осмотры проводятся по схеме: 1 осмотр - через 10 дней после проведения процедуры, 2 осмотр - через 14 дней после проведения 1 осмотра, 3 осмотр - через 14 дней после проведения 2 осмотра.

В случае неудовлетворительного результата осмотра необходимо провести повторный курс лечения (2 процедуры) и произвести очередные контрольные осмотры по вышеуказанной схеме.

• злокачественные изменения шейки матки (подозрение на малигнизацию);
• клеточная дисплазия;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.

До настоящего времени не было отмечено никаких побочных эффектов при применении Солковагина. Лечение является безболезненным и не приводит к образованию рубцов или деформации канала шейки матки.

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A_1c (гликированный гемоглобин, HbA_1c).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Препарат для местного лечения доброкачественных поражений поверхностных тканей шейки матки.

При применении препарата наблюдается неодинаковое воздействие на различные типы эпителия шейки матки. При нанесении препарата на эктопический цилиндрический эпителий (цервикальная эктопия и зона трансформации) и субэпителиальную строму (эрозия шейки матки) происходит их немедленная девитализация и фиксация in vivo. С другой стороны, многослойные клеточные структуры плоского эпителия влагалищной части шейки матки и вагинальной слизистой оболочки, являющиеся более резистентными к воздействию Солковагина, остаются практически неповрежденными. Девитализация и фиксация измененной ткани происходит в течение нескольких минут и сопровождается возникновением желтовато-белого или серого окрашивания ткани. Это явление нельзя классифицировать как прижигающее действие кислот в обычном представлении, поскольку девитализированный (некротизированный) эпителий остается на своем месте в инициальной фазе и образует собой защитный слой, который отслаивается через несколько дней благодаря спонтанному росту под ним новых клеток плоского эпителия.

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C_max в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C_max до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся V_d пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки - более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T_1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Препарат действует только в месте нанесения. Системной абсорбции не наблюдается.

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Лечение Солковагином проводится амбулаторно и не предусматривает каких-либо ограничений в принятии водных процедур и ведении половой жизни.

Следует избегать попадания препарата на одежду, кожу и особенно – в глаза. В случае попадания раствора Солковагин на кожу наружных половых органов или эпителий влагалища следует немедленно промыть зону попадания препарата водой. При попадании раствора Солковагин на кожные покровы или в глаза следует немедленно промыть зону попадания препарата обильным количеством воды и, если возможно, нейтрализующим раствором, таким как 1% раствор натрия гидрокарбоната.

После проведения процедуры использованный ватный тампон поместить во флакон на 1 см, обломить стержень, закрыть флакон прилагаемой в упаковке пробкой во избежание попадания остатков раствора на окружающие предметы, затем выбросить в контейнер для мусора.

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

До настоящего времени не были отмечены случаи взаимодействия Солковагина с другими препаратами.

Симптомы: при избыточном использовании препарата возможно возникновение ожогов, что может привести к патологическим изменениям эпителия шейки матки.

Лечение: симптоматическое.