Агиолакс и Фулведжект

• запоры, обусловленные гипо-, атонией толстой кишки (в т.ч. при гиподинамии, длительной иммобилизации, в послеоперационном периоде).
• регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (около 250 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет: по 1 чайной ложке вечером перед сном и, при необходимости, утром до завтрака.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. лекарственная форма содержит сахарозу);
• кишечная непроходимость;
• спастический запор;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, аппендицит, болезнь Крона и неспецифический язвенный колит);
• желудочно-кишечные и маточные кровотечения;
• цистит;
• нарушения водно-электролитного обмена;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• детский возраст до 10 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: назначают при заболеваниях печени и/или почек, компенсированном сахарном диабете (т.к. лекарственная форма содержит сахарозу), а также в I триместре беременности и в период кормления грудью. Во II и III триместрах беременности лечение препаратом проводят под врачебным контролем.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Возможны аллергические реакции. Слабительное действие препарата может сопровождаться коликообразными болями в животе, метеоризмом. При длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны: потеря электролитов (в основном калия), протеинурия, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Слабительное средство. Семена и семенная кожура подорожника, связываясь с водой, набухают, увеличивают объем содержимого кишечника и вследствие механического раздражения рецепторов кишечника усиливают его перистальтику. Активные вещества из плодов сенны химически раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника и рефлекторно усиливают его перистальтику. В результате усиления секреции муцинов происходит размягчение каловых масс и облегчается их продвижение. Лекарственная форма препарата в виде гранул обеспечивает постепенное высвобождение активных веществ, что позволяет избежать быстрого достижения высоких концентраций сеннозидов. Слабительное действие наступает через 8-12 ч.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

Не рекомендуется применять препарат более 2 недель.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что максимальное содержание сахарозы в 5 г препарата - 1.2 г, что соответствует 0.1 хлебной единицы.

Препарат следует применять в случае, если не удается добиться эффекта путем изменения диеты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствует.

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие гипокалиемии, которое может привести к усилению действия сердечных гликолизоидов и повлиять на действие антиаритмических препаратов.

Риск развития гипокалиемии также увеличивается при одновременном применении препарата Агиолакс с тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, препаратами корня солодки.

В случаях передозировки могут наблюдаться схваткообразные боли в животе, диарея, и, как следствие, нарушение водно-электролитного обмена В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.