Агиолакс и Нефопам

• запоры, обусловленные гипо-, атонией толстой кишки (в т.ч. при гиподинамии, длительной иммобилизации, в послеоперационном периоде).
• регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (около 250 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет: по 1 чайной ложке вечером перед сном и, при необходимости, утром до завтрака.

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.

В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. лекарственная форма содержит сахарозу);
• кишечная непроходимость;
• спастический запор;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, аппендицит, болезнь Крона и неспецифический язвенный колит);
• желудочно-кишечные и маточные кровотечения;
• цистит;
• нарушения водно-электролитного обмена;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• детский возраст до 10 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: назначают при заболеваниях печени и/или почек, компенсированном сахарном диабете (т.к. лекарственная форма содержит сахарозу), а также в I триместре беременности и в период кормления грудью. Во II и III триместрах беременности лечение препаратом проводят под врачебным контролем.

Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Возможны аллергические реакции. Слабительное действие препарата может сопровождаться коликообразными болями в животе, метеоризмом. При длительном применении, особенно в высоких дозах, возможны: потеря электролитов (в основном калия), протеинурия, гематурия.

Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.

Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

Слабительное средство. Семена и семенная кожура подорожника, связываясь с водой, набухают, увеличивают объем содержимого кишечника и вследствие механического раздражения рецепторов кишечника усиливают его перистальтику. Активные вещества из плодов сенны химически раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника и рефлекторно усиливают его перистальтику. В результате усиления секреции муцинов происходит размягчение каловых масс и облегчается их продвижение. Лекарственная форма препарата в виде гранул обеспечивает постепенное высвобождение активных веществ, что позволяет избежать быстрого достижения высоких концентраций сеннозидов. Слабительное действие наступает через 8-12 ч.

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.

In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T_1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять препарат более 2 недель.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что максимальное содержание сахарозы в 5 г препарата - 1.2 г, что соответствует 0.1 хлебной единицы.

Препарат следует применять в случае, если не удается добиться эффекта путем изменения диеты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствует.

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие гипокалиемии, которое может привести к усилению действия сердечных гликолизоидов и повлиять на действие антиаритмических препаратов.

Риск развития гипокалиемии также увеличивается при одновременном применении препарата Агиолакс с тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, препаратами корня солодки.

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

В случаях передозировки могут наблюдаться схваткообразные боли в животе, диарея, и, как следствие, нарушение водно-электролитного обмена В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.