Пипользин и Фенкарол

Аллергические заболевания и реакции: сыпь, зуд, экзема, медикаментозная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, анафилактический шок, бронхообструктивный синдром (в составе комплексной терапии).

Кожные заболевания (в т.ч. экзема, нейродермит, диатез, контактные дерматиты и токсикодермии).

В анестезиологии: как успокаивающее средство до и после операционных вмешательств, в качестве вспомогательного средства совместно с болеутоляющими препаратами; для предупреждения и лечения тошноты и рвоты во время проведения наркоза и хирургических вмешательств; при искусственной гибернации.

В составе комбинированной терапии или как дополнительное средство: кинетозы, мигрень, расстройства сна, состояния возбуждения; язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, различные виды аллергодерматозов, сывороточная болезнь.

• поллиноз;
• острая и хроническая крапивница;
• ангионевротический отек;
• аллергический ринит;
• дерматозы (в т.ч. экзема, псориаз, атопический дерматит);
• нейродермит;
• кожный зуд.

При приеме внутрь для взрослых суточная доза составляет 75-100 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая - 75 мг, суточная - 500 мг; при в/м введении разовая- 50 мг, суточная - 250 мг.

В/в применяется в составе литических смесей.

Детям в возрасте от 1 до 2 лет внутрь - по 5-10 мг 1-2 раза/сут; от 2 до 5 лет - по 5-10 мг 1-3 раза/сут; от 5 до 10 лет - по 5-15 мг 1-3 раза/сут; старше 10 лет и подросткам по 5-20 мг 1-3 раза/сут. При в/м введении доза составляет 0.5-1 мг/кг, кратность введения - 3-5 раз/сут. В экстренных случаях (астматический статус, ложный круп) доза может быть повышена до 1-2 мг/кг. При в/в введении (обычно в качестве составной части литического коктейля) доза составляет 1/3 от дозы для в/м введения.

Препарат применяют в/м. Из-за раздражающего действия не следует вводить препарат п/к.

Поллиноз

По 2 мл (20 мг) 2 раза/сут в течение 3 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз/сут в течение 2 дней. Общая продолжительность лечения - 5 дней. Максимальная разовая доза - 20 мг; максимальная суточная доза - 40 мг.

Крапивница и ангионевротический отек (отек Квинке)

По 2 мл (20 мг) 2 раза/сут в течение 5 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз/сут в течение 3 дней. Общая продолжительность лечения - 8 дней. Максимальная разовая доза - 20 мг; максимальная суточная доза - 40 мг.

После купирования острых аллергических реакций рекомендуется перейти на применение препарата Фенкарол в форме таблеток.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток 10 мг и 25 мг);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток 50 мг);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.

Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженное онемение слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, тошнота, запор, диарея, неприятные ощущения; редко - желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, беспокойство, вялость, усталость, нарушения координации движений, нарушение четкости зрения; редко - тиннит, эйфория, нервозность, бессонница, судороги, окулогирный криз, кататонический статус, истерия, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, головная боль, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, брадикардия, пальпитация, обморок, артериальная гипотензия (при в/в введении), аритмии.

Дерматологические реакции: редко - контактный дерматит, фотосенсибилизация, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - экзантема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Прочие: редко - нерегулярное дыхание, задержка мочи.

Местные реакции: при в/м введении могут возникать болезненные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.

Прочие: аллергические реакции.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано со способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин. При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени с образованием в основном сульфоксидов и N-деметилированных производных прометазина.

После приема внутрь T_1/2 составляет 7-12 ч. Выводится, главным образом, почками; в меньшей степени - через кишечник.

Всасывание и распределение

Хифенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 45%, и уже через 30 мин обнаруживается в тканях организма. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Наиболее высокая концентрация активного вещества обнаружена в печени, несколько меньшая - в легких и почках, самая низкая - в головном мозге (менее 0.05%, что объясняет отсутствие выраженного седативного и снотворного эффекта).

Метаболизм и выведение

Хифенадин метаболизируется в печени.

Метаболиты выводятся почками и кишечником. Через кишечник выводится неабсорбированная часть препарата.

Прометазин противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости проведения терапии по клиническим показаниям в III триместре беременности прометазин применяют в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития сонливости или психомоторного возбуждения у новорожденных.

При необходимости применения прометазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказан в раннем детском возрасте до 2 мес.

С осторожностью применять у детей с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Не рекомендуется применять у детей для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза.

С осторожностью применять при острых или хронических респираторных заболеваниях, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Применение прометазина в комбинации с опиоидными анальгетиками и транквилизаторами для комплексной предоперационной подготовки больных возможно только под строгим контролем врача.

При длительном лечении рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и контроль показателей функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применять у детей с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Не рекомендуется применять у детей для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения прометазина, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости прометазина.

Отсутствие выраженного м-холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей активностью.

Использование в педиатрии

Детям рекомендуется назначать Фенкарол в форме таблеток 10 мг или 25 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Фенкарол разрешен к применению лицам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции (управление автотранспортом и работа с механизмами), однако рекомендуется предварительно определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.

При одновременном применении прометазин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, снотворных и местноанестезирующих препаратов.

При одновременном применении прометазина с трициклическими антидепрессантами возможно усиление м-холиноблокирующего действия, а также угнетающего действия на ЦНС; с антигипертензивными препаратами - возможно усиление действия последних.

Хифенадин не усиливает угнетающее действие этанола и снотворных средств на ЦНС.

Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, препарат может снижать моторику ЖКТ, что способствует увеличению всасывания медленно абсорбирующихся препаратов (например, антикоагулянтов непрямого действия - кумаринов).

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие симптомы диспепсии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

При передозировке пациент должен обратиться к врачу.