Пиралгин и Саноксал

Болевой синдром (различного генеза): головная и зубная боль; мигрень; невралгия; артралгия; лихорадочный синдром.

• нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
• эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus);
• нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз;
• трематодозы: описторхоз;
• некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз;
• смешанные гельминтозы;
• в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Внутрь. По 1 разовой дозе 2-3 раза/сут после еды. Детям старше 7 лет - половину дозы для взрослых.

Препарат принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела пациента.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг - в дозе 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза- 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней, при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса.

При аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг однократно, при необходимости прием повторяют через 3 недели.

При лямблиозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При стронгилоидозе и цестодозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели.

Таблетки можно разжевывать или проглатывать целиком.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия; лейкопения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); бронхиальная астма; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; аритмии; тяжелая артериальная гипертензия; алкогольное опьянение; глаукома; беременность; период лактации; детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), артериальная гипертензия легкой и средней тяжести, пожилой возраст.

• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола.

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); нарушение функции печени и/или почек.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.

Комбинированное лекарственное средство, обладает свойствами, характерными для ненаркотических анальгетиков и НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие (за счет содержащихся напроксена и метамизола). Кофеин уменьшает головную боль (особенно при мигрени).

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Продолжительность действия - 4-6 ч. Противокашлевой эффект кодеина облегчает состояние больных с простудными заболеваниями.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Метамизол натрия и напроксен - лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод - Strongyloides stercolatis.

Компоненты данной комбинации хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино- антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T_1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Кофеин: T_1/2 - 5 ч. (иногда до 10 ч.). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизменном виде.

Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизменном виде).

Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.

Всасывание

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при "первом прохождении" через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). C_max албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.

Метаболизм

Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита - албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности.

Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека.

Выведение

T_1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. C_max албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T_1/2 удлиняется.

У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.

Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция.

С особой осторожностью препарат назначают в период грудного вскармливания.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Противопоказано применение у детей младше 3 лет. С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

Затрудняет установление диагноза при "остром животе".

У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь и в/в введения применяются для предотвращения резкого повышения АД на первой неделе антицистовой терапии.

Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение лечения албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

При нарушении функции печени, до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые 2 недели). В случае значительного увеличения уровня, печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному, то албендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля лабораторных показателей.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

Одновременное применение с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие данной комбинации.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.