Пиралгин и Спитомин

Болевой синдром (различного генеза): головная и зубная боль; мигрень; невралгия; артралгия; лихорадочный синдром.

Внутрь. По 1 разовой дозе 2-3 раза/сут после еды. Детям старше 7 лет - половину дозы для взрослых.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия; лейкопения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); бронхиальная астма; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; аритмии; тяжелая артериальная гипертензия; алкогольное опьянение; глаукома; беременность; период лактации; детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), артериальная гипертензия легкой и средней тяжести, пожилой возраст.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); нарушение функции печени и/или почек.

Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Комбинированное лекарственное средство, обладает свойствами, характерными для ненаркотических анальгетиков и НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие (за счет содержащихся напроксена и метамизола). Кофеин уменьшает головную боль (особенно при мигрени).

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Продолжительность действия - 4-6 ч. Противокашлевой эффект кодеина облегчает состояние больных с простудными заболеваниями.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Метамизол натрия и напроксен - лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фенобарбитал оказывает седативное действие.

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT_1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D₂-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Компоненты данной комбинации хорошо всасываются в ЖКТ.

Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино- антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T_1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Кофеин: T_1/2 - 5 ч. (иногда до 10 ч.). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизменном виде.

Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизменном виде).

Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

Затрудняет установление диагноза при "остром животе".

У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Одновременное применение с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие данной комбинации.