Арглабин и Бенокси

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

Местная анестезия в офтальмологии (в т.ч. поверхностная анестезия роговицы и конъюнктивы) при тонометрии, гониоскопии и других диагностических обследованиях, перед проведением субконъюнктивальных инъекций, при извлечении инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы, при кратковременных хирургических вмешательствах на роговице и конъюнктиве.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

Повышенная чувствительность к оксибупрокаину; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: пациентам с псевдохолинестеразной недостаточностью, злокачественной миастенией, пациентам с эпилепсией.

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Со стороны органа зрения: чувство жжения и гиперемии конъюнктивы, кратковременное ощущение покалывания; повреждения роговичного слоя эпителия, кератит и экскориация поверхности роговицы.

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: большой эпилептический припадок, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Средство применять только для инстилляций в конъюнктивальный мешок. Не использовать для инъекций.

Продолжительное, многократное и длительное применение оксибупрокаина (как и других местных анестетиков), может привести к стабильному помутнению роговицы.

Оксибупрокаин не предназначен для длительной терапии в комплексном заболевании глаз.

Во время анестезии необходимо защитить глаз от раздражающих химических воздействий, инородных тел и трения.

В период лечения необходимо исключить прием алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от управления любыми транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

Оксибупрокаин усиливает эффект сукцинил-холина и симпатомиметиков, понижает действие сульфаниламидов и бета-блокаторов.

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.