Арглабин и Дексона

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

• острый и хронический бактериальный блефарит;
• острый и хронический бактериальный конъюнктивит;
• острый и хронический бактериальный кератит (без повреждения эпителия),
• острый и хронический бактериальный иридоциклит;
• профилактика послеоперационного воспаления переднего отдела глаза;
• острый и хронический наружный отит;
• инфекционно-аллергические заболевания наружного уха.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

При легком или умеренно выраженном инфекционном заболевании глаз закапывают в конъюнктивальный мешок 1-2 капли каждые 4-6 ч. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час, по мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата.

При заболеваниях уха закапывают по 3-4 капли 2-4 раза/сут.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

• кератит, вызванный вирусом Herpes simplex или Varicella zoster (древовидный кератит);
• ветряная оспа;
• вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы;
• микобактериальные инфекции глаз;
• грибковые заболевания глаз;
• применение после неосложненного удаления инородного тела из роговицы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

При применении препарата могут наблюдаться побочные реакции, которые вызваны как ГКС, так и антибиотиком, а также их сочетанием.

Аллергические реакции: часто - зуд, припухлость век, покраснение конъюнктивы (обусловлены действием антибиотика).

Со стороны органа зрения: возможны повышение внутриглазного давления с риском последующего развития глаукомы, в результате этого развиваются характерные поражения зрительного нерва и поля зрения, образование задней субкапсулярной катаракты, замедление процесса заживления ран (обусловлены действием ГКС).

При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, возможно прободение фиброзной оболочки при местном применении препаратов, содержащих кортикостероиды.

После применения препаратов, содержащих ГКС в комбинации с антибиотиками, может наблюдаться развитие вторичной инфекции вследствие подавления защитной реакции организма больного. При острых гнойных заболеваниях глаза ГКС могут замаскировать или усилить имеющийся инфекционный процесс.

Грибковое поражение роговицы имеет тенденцию возникать особенно часто при длительном применении ГКС. Появление на роговице незаживающих язв после длительного лечения препаратами, содержащими ГКС, может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии.

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Комбинированный препарат для местного применения.

Неомицин - антибиотик из группы аминогликозидов, продуцируемый Streptomyces fradiae. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка в микробной клетке. Обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus spp., Shigella spp; менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa и стрептококков; не активен в отношении патогенных грибов, вирусов, анаэробной флоры. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и выражена в небольшой степени.

Дексаметазон - ГКС, не обладает минералокортикоидной активностью. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Дексаметазон активно подавляет воспалительные процессы, угнетая выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшая проницаемость капилляров.

Комбинация дексаметазона с неомицином позволяет снизить риск развития инфекционного процесса.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

При беременности применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания следует прервать лечение каплями Дексона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не предназначен для инъекций.

В случае местного применения неомицина одновременно с системным применением аминогликозидных антибиотиков необходимо контролировать общую концентрацию препарата в сыворотке крови.

При применении препаратов, содержащих ГКС, более 10 дней следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Пациента следует предупредить о том, что нельзя прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности во избежание бактериального загрязнения содержимого флакона; в период лечения не следует использовать контактные линзы.

Специальных исследований по оценке канцерогенной и мутагенной активности препарата не проводилось.

Использование в педиатрии

В настоящее время эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.