Арглабин и Клималанин

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

• "приливы" в период менопаузы.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

Препарат принимают внутрь, ежедневно.

Рекомендуемая доза 1-2 таб/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 3 таб/сут.

Длительность терапии составляет от 5-10 дней до исчезновения "приливов". При возобновлении симптомов следует провести повторный курс терапии.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность или непереносимость глютена (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала).

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции (зуд, сыпь).

Со стороны нервной системы: очень редко - преходящие парестезии, как правило, в конечностях.

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Аминокислота β-аланин противодействует резкому высвобождению гистамина, но не обладает антигистаминной активностью благодаря отсутствию блокады Н1-рецепторов.

Бета-аланин оказывает прямое воздействие на кожную периферическую вазодилатацию, которая обусловливает вегетативные "приливы", ощущение тепла, жара, головную боль. На физиологическом уровне вазомоторные "приливы" обусловлены активностью терморегуляторных центров в гипоталамусе, приводящей к периферической кожной вазодилатации. Это следствие реакций, происходящих при нарушении баланса церебральных нейротрансмиттеров, наступающем после прекращения секреции гормонов яичниками. Препарат способствует насыщению периферических рецепторов нейротрансмиттеров, которые участвуют в этом процессе.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Предназначен для применения у взрослых.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Привыкание к препарату не возникает, терапия может проводиться на протяжении всего периода вазомоторных клинических нарушений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

Клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не выявлено.

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.

Случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

Лечение: симптоматическое.