Арглабин и Кратал

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

• в комплексной терапии нейроциркуляторной дистонии.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

Препарат назначают внутрь.

По 1 таблетке 3 раза/сут, перед едой. Курс лечения составляет 3-4 недели.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

• возраст до 18 лет.
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет.

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Возможны аллергические реакции, диспептические явления, снижение АД.

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Кратал - комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, которые входят в его состав. Препарат Кратал включает экстракты плодов боярышника и пустырника, а также компонент с метаболическим действием - таурин. Согласно результатам доклинических исследований, Кратал обладает мягким кардиотоническим, антиангинальным, антиоксидантным и антиаритмическим, антигипоксическим, антиагрегатным действием. Препарат ингибирует ренин-ангиотензиновую и стимулирует калликреин-кининовую систему, ингибирует процессы перекисного окисления липидов, положительно влияет на продукцию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Улучшает кровоснабжение и функциональное состояние миокарда, увеличивает "коронарный резерв", улучшает сократительную способность сердечной мышцы, способствует снижению АД и нормализации частоты сердечных сокращений, повышению толерантности к физической нагрузке. Также уменьшает выраженность признаков интоксикации сердечными гликозидами.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В связи с тем, что таурин, входящий в состав препарата, обладает гипогликемическим действием, при назначении препарата Кратал больным сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо проведение коррекции доз инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение всего периода лечения пациентам, которые принимают Кратал, следует воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

Возможно применение препарата Кратал в комбинации с нитратами пролонгированного действия, вазодилататорами, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами и диуретиками. При этом необходимо учитывать, что Кратал усиливает антиангинальные эффекты нитратов, антагонистов кальция, бета-адреноблокаторов,
антигипоксантов, нейропротекторов.

Кратал повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов и блокаторов медленных кальциевых каналов, что требует коррекции их доз.

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.

Симптомы: возможны диспептические явления, сонливость.

Лечение: симптоматическое.