Арглабин и Магний Плюс В6

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами как:

• повышенная раздражительность;
• незначительные нарушения сна;
• желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение;
• повышенная утомляемость;
• боли и спазмы мышц;
• ощущение покалывания.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Взрослым рекомендуется принимать 6-8 таб./сут; детям старше 6 лет (массой тела более 20 кг) - 4-6 таб./сут.

Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема, принимать во время еды, запивая стаканом воды.

В среднем продолжительность лечения — 1 мес.

Лечение следует прекратить сразу же после нормализации уровня магния в крови.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• фенилкетонурия;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гипермагниемия;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при умеренной недостаточности функции почек (риск развития гипермагниемии).

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм.

Возможно развитие гипермагниемии. Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к коже лица, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, слабость, при наличии почечной недостаточности - головокружение

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Комбинированный препарат, восполняющий дефицит магния.

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует во многих реакциях обмена веществ. Ионы магния уменьшают возбудимость нейронов, играют важную физиологическую роль в поддержании ионного баланса в мышцах (замедляют нервно-мышечную передачу), участвуют во многих ферментативных реакциях. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин В6) является коферментом метаболизма аминокислот и белков, участвует в регуляции метаболизма нервной системы. Фосфорилируется и в виде пиридоксальфосфата входит в состав ферментов, катализирующих декарбоксилирование и переаминирование. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану. Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Участвует в обмене витамина В и, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот. Улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки.

Содержание магния в сыворотке:

• от 12 до 17 мг/л (0.5-0.7 ммоль/л) говорит об умеренной недостаточности магния;
• ниже 12 мг/л (0.5 ммоль/л) говорит о тяжелом дефиците магния.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Всасывание магния в ЖКТ составляет не более 50% от принимаемой внутрь дозы. В организме магний распределяется в основном во внутриклеточном пространстве (около 99%), из которых примерно 2/3 распределяется в костной ткани, а треть находится в гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани. Выводится преимущественно почками. Магний, присутствующий в моче, в среднем составляет 1/3 от принимаемой дозы.

Пиридоксин легко всасывается путем простой диффузии на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Хорошо проникает во все ткани. Наибольшие концентрации витамина обнаруживаются в печени и миокарде. Меньшие концентрации обнаруживаются в мышцах и ЦНС. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат).

Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Выводится почками. T_1/2 - 15-20 дней.

Магний плюс В6 можно применять при беременности только по назначению врача.

Не рекомендуется принимать препарат в период лактации (магний и производные пиридоксина проникают в грудное молоко).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При сопутствующем дефиците кальция дефицит магния должен быть устранен до начала введения дополнительного приема кальция.

При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, напряженных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может приводить к развитию дефицита магния в организме.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

Магний плюс В6 предпочтительно не назначать одновременно с препаратами фосфатов или натриевых соединений, т.к. может значительно снизиться всасывание магния в ЖКТ.

Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, при одновременном приеме рекомендуется делать интервал в 3 ч перед применением препарата Магний плюс В6.

Магний ослабляет действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых и индандионовых производных), уменьшает усвоение железа.

Витамин В6 снижает фармакологические эффекты левоподы.

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.

При нормальной функции почек пероральный прием магния не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от содержания магния в сыворотке крови.

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, замедление рефлексов, изменения на ЭКГ, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич сердца, анурия.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. В качестве антидота при передозировке магнием (гипермагниемии) используют препараты кальция (как антагониста магния) - кальция хлорид или кальция глюконат. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.