Арглабин и Максар

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

У взрослых при лечении острого и хронического гепатита, цирроза печени, жирового гепатоза; при синдроме холестаза.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день за 30-40 мин до еды. Длительность лечения – 4 недели. Увеличение продолжительности и проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации, возраст до 18 лет, желчнокаменная болезнь (период обострения).

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Возможны аллергические реакции.

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Терапевтический эффект препарата Максар обусловлен комплексом биологически активных веществ сухого экстракта из древесины маакии амурской, важнейшими из которых являются изофлавоны (формононетин, генистеин, ретузин, маакиазин) и стильбены (резвератрол и пицеатанол).

Препарат Максар обладает гепатопротекторным, желчегонным действием, способствует нормализации нарушенной гистоархитектоники печени, при этом уменьшается количество некротизированных гепатоцитов, устраняется белковая и жировая дистрофия паренхимы печени. Максар ингибирует реакции перекисного окисления липидов; улучшает дыхательную функцию митохондрий; стабилизирует мембрану лизосом и тормозит освобождение некрозогенных гидролаз, включая фосфолипазу А; стимулирует процессы окисления и конъюгации ксенобиотиков, глюкуронирования билирубина; повышает экскреторную функцию печени; уменьшает гиперферментемию (аминотрансферазы, лактатдегидрогеназа, щелочная фосфатаза). При хроническом гепатите препарат, подавляя стимулированный продуктами липопероксидации синтез коллагена и гликозаминогликанов, сдерживает формирование фиброза внутри печеночных долек, оказывая антинекротическое и противовоспалительное действие.

Максар оказывает холеретический эффект: увеличивает скорость секреции желчи и экскреции в нее жирных кислот, билирубина и холестерина.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.