Арглабин и Олететрин

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

Пневмония; фарингит; тонзиллит; синусит; бронхоэктатическая болезнь; средний отит; бронхит; холецистит; пиелонефрит; цистит; эндометрит; простатит; рожистое воспаление; гнойный менингит; инфекции мочеполовых органов; гонорея; туляремия; бруцеллез; гнойные инфекции кожи и мягких тканей; остеомиелит и другие заболевания, вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

Внутрь, взрослым - по 0.25 г 4 раза/сут; максимальная суточная доза - 2 г. Детям старше 8 лет - 20-30 мг/кг 4 раза/сут.

В/м, взрослым - 0.2-0.3 г. Детям старше 8 лет - 10-20 мг/кг.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст до 8 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Системные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия), фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, дисфагия, глоссит, эзофагит.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия; гипербилирубинемия.

Прочие: кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К.

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик.

Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Олеандомицин определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.

К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском возрасте до 8 лет.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca²⁺, Al³⁺ и/или Mg²⁺, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию.

Уменьшается эффективность оральных контрацептивов и увеличивается риск развития маточных кровотечений.

Снижается эффективность бактерицидных лекарственных средств.

Увеличивается нефротоксичность метоксифлурана.

При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.