Арглабин и Пепфиз

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

Хронический панкреатит; заболевания печени; энтерит; синдром неязвенной диспепсии; метеоризм; усиленное образование газов в послеоперационном периоде; чувство переполнения желудка или метеоризм, обусловленный непривычной пищей, перееданием, злоупотреблением этанола, кофе, никотина; подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

Внутрь, по 1 таб. 2 или 3 раза/сут после еды. Таблетку растворяют в 1/2 стакана воды (приблизительно 130 мл). Содержимое выпивают после растворения таблетки.

При подготовке к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости по 1-2 таб. утром и вечером за 1-2 дня до исследования.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

Гиперчувствительность.

C осторожностью препарат назначают при артериальной гипертензии, заболеваниях почек и печени.

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Комбинированный препарат, оказывает пищеварительное ферментное действие, ускоряет моторику ЖКТ, снижает газообразование в кишечнике.

Папаин и грибковая диастаза - пищеварительные ферменты, облегчают переваривание белков и углеводов, что способствует их более полной абсорбции в тонкой кишке. Папаин гидролизует пептиды и протеины, грибковая диастаза - углеводы (крахмал, гликоген и продукты их метаболизма).

Симетикон уменьшает поверхностное натяжение пузырьков газа, которые при этом распадаются. Высвобождающиеся газы поглощаются стенками кишечника и выводятся благодаря перистальтике кишечника.

Шипучая таблетка быстро растворяется в воде с высвобождением натрия цитрата и калия цитрата, которые нейтрализуют соляную кислоту в желудке, уменьшая проявления заболевания, связанные с повышенной кислотностью. Быстрое развитие антацидного действия защищает пищеварительные ферменты от действия желудочного сока.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.