Арглабин и Сангвиритрин

• в качестве радиосенсибилизирующего средства при проведении лучевой и химиолучевой терапии рака молочной железы, печени, легких и яичников.

Для приема внутрь

В составе комплексной терапии острых и хронических гнойно-воспалительных заболеваний: острые кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции); раневые инфекции и различные инфекционные осложнения, обусловленные патогенной микрофлорой (реконвалесцентное бактерионосительство); заболевания, связанные с нарушением нормальной микрофлоры (дисбактериозы), а также заболевания, вызванные патогенными грибами (фарингомикоз, кандидоз, микроспория).

Для наружного и местного применения

Для лечения: инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек бактериальной и грибковой этиологии, включая Candida albicans; в стоматологии при афтозном стоматите, язвенно-некротическом гингивостоматите; в хирургии - при инфицированных ожогах, длительно незаживающих ранах и язвах; в гинекологии - эндоцервицит, кольпит, вагинит, эрозия шейки матки; в дерматологии - пиодермия, поверхностный бластомикоз, дерматомикоз, неосложненные формы грибкового поражения гладкой кожи без явлений экзематизации; в ЛОР-практике - тонзиллит, наружный отит, хронический гнойный средний отит.

Для профилактики гнойно-воспалительных заболеваний кожи у новорожденных; раневой инфекции в хирургии.

С целью радиосенсибилизации на фоне лучевой или химиолучевой терапии арглабин вводится за 15 минут до сеанса лучевой терапии через день в дозе 5 мг/кг, внутривенно струйно в виде 2 % раствора, всего 15 введений.

Перед введением необходимая рассчитанная доза Арглабина разводится в 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/1 мл.

Таблетки принимают внутрь (не разжевывая!) после приема пищи.

Взрослым обычно назначают по 2 (10 мг) таблетки 3-4 раза в день (при необходимости суточная доза может быть повышена до 9 таблеток).

Детям 10-15 лет назначают 1-2 (5 - 10 мг) таблетки 3 раза в день (максимальная суточная доза - до 6 таблеток).

Детям 5-10 лет - по 1 таблетке (5 мг) 3-4 раза в день (максимальная суточная доза - до 4 таблеток).

Детям 3-5 лет - по 1 таблетке (5 мг) 2-3 раза в день (максимальная суточная доза -до 3 таблеток).

Продолжительность курса лечения зависит от нозологической формы и тяжести заболевания и составляет, в среднем:

• при острых кишечных инфекциях (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции) - 5-7 дней (при необходимости до 10 дней);
• при дисбактериозах - до 10-14 дней;
• при бактерионосительстве (бактериовыделении) - 7-14 дней;
• при фарингомикозе и кандидозе - до 14 дней;
• при микроспории - 4-5 недель.

Проведение повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача.

• беременность и период грудного вскармливания;
• кахексия;
• повышенная чувствительность к полыни.

Эпилепсия; гиперкинезы; бронхиальная астма; ИБС; тяжелые заболевания печени и/или почек с нарушением функции; грибковые поражения кожи с явлениями экзематизации; детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); повышенная чувствительность к активному веществу.

Возможно: горечь во рту, головокружение во время в/в введения (в ближайшие 5-10 мин прекращаются самостоятельно).

При применении в высоких дозах (600-800 мг): чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд (проходят после уменьшения дозы).

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

При наружном и местном применении: возможны аллергические реакции и жжение в месте нанесения, ощущение горечи при обрабатывании полости рта.

Арглабин представляет собой биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из полыни гладкой Artemisia glabella.

Обладает противоопухолевым и радиосенсибилизирующим действием. Являясь ингибитором фарнезил-трансферазы, препарат препятствует присоединению фарнезиловой группы к клеточным белкам, что приводит к нарушению пренилирования продукта онкогена Ras. Дефарнезилирование Ras-онкогена приводит к апоптозу опухолевой клетки, угнетает рост опухолевых клеток за счет прерывания митотического сигнала к делению клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации иммунного статуса организма. Арглабин обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза III-IV степени как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах.

Сангвиритрин получают из травы маклейи сердцевидной (Macleaya cordata (Willd.) R.Br.) и маклейи мелкоплодной (Macleaya microcarpa (Maxim.) Fedde) семейства маковые - Papaveraceae. Сангвиритрин представляет собой смесь бисульфатов двух близких по структуре и свойствам четвертичных бензофенантридиновых алкалоидов сангвинарина и хелеритрина.

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, действуя на грамположительные и грамотрицательные бактерии, патогенные грибы, дрожжеподобные грибы рода Candida, в т.ч. полирезистентные штаммы микроорганизмов, а также актиномицеты и некоторые патогенные простейшие. В основе механизма противомикробного действия препарата лежит подавление бактериальной нуклеазы, нарушение процессов проницаемости клеточных стенок. Препарат обладает также слабым антихолинэстеразным действием.

При внутривенном введении препарата максимальные пиковые концентрации препарата в крови, составляющие 31,6±0,6 мкг/мл, устанавливаются сразу после его введения.

Распределение препарата по тканям и органам в течение первых двух часов после введения, обусловленное высоким значением константы скорости. После второго часа введения препарата скорость распределения замедляется в 25 раз. Препарат способен накапливаться в большинстве тканей организма, переходит в интерстициальную жидкость и поступает в клетки организма. При распределении препарата в тканях переход из крови в ткани идет со скоростью в 3,75 раза большей, чем обратный процесс выхода из тканей, что подтверждает факт депонирования препарата в тканях.

Метаболическая элиминация и биодеградация препарата обусловлена разрушением лактонового кольца. В процентном соотношении от всей введенной дозы до 27-32 % метаболизируется в тканях, оставшееся количество выводится в неизмененном виде.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода/ребенка. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказано применение внутрь у детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация для больных сахарыым диабетом: В разовой дозе препарат содержит 93,7 мг сахара (сахарозы) или сахара-рафинада, что соответствует 0,008 ХЕ.

Арглабин потенцирует эффект стандартных противоопухолевых химиотерапевтических препаратов (фторурацил, циклофосфамид, метотрексат).

При использовании высоких доз (600-800 мг) появляется чувство жжения в полости рта, тошнота, кожный зуд, которые проходят после уменьшения дозы препарата.

При передозировке препарата возможны тошнота, рвота, абдоминальные боли, головокружение, головная боль.

В случае передозировки следует провести промывание желудка. Лечение - симптоматическое.