Пирантел и Тиамазол

• аскаридоз;
• энтеробиоз;
• анкилостомидоз;
• некатороз;
• трихоцефалез.

Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода - в течение 4-6 мес). В исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Для приема внутрь.

Суспензию перед употреблением взбалтывают.

1 мл суспензии содержит 50 мг пирантела.

Пирантел можно принимать к любое время суток, не обязательно натощак. До и после приема препарата слабительные средства не применяют.

Аскаридоз, энтеробиоз:

При энтеробиозе, а также смешанных инвазиях (энтеробиоз и аскаридоз), доза, предназначенная на весь курс (из расчета 10 мг/кг массы тела), применяется однократно.

Детям от 6 месяцев до 2 лет: 2.5 мл суспензии (125 мг);

Детям с 2 лет с массой тела более 12 кг до 6 лет: 5 мл суспензии (250 мг);

Детям от 6 до 12 лет: 10 мл суспензии (500 мг);

Детям старше 12 лет и взрослым с массой тела менее 75 кг: 15 мл суспензии (750 мг);

Взрослым с массой тела более 75 кг: 20 мл суспензии (1000 мг).

Для профилактики повторного заражения рекомендуется повторить прием препарата через 3 недели.

При изолированном аскаридозе - 5 мг/кг однократно.

Анкилостомидоз:

В зонах эндемии, в случае заражения Necalor americanus или в случае тяжелого заражения Ancylostoma duodenale, дозировка составляет 20 мг/кг/сут (за один или два приема) в течение двух-трех дней.

В случае заражения Ancylostoma duodenale вне зон эндемии (протекает более легко) применяют в дозе 10 мг/кг за один прием.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и возраста пациента.

• повышенная чувствительность к пирантелу и другим компонентам препарата;
• миастения;
• печеночная недостаточность;
• дети до 6 месяцев.

С осторожностью: детский возраст с 6 месяцев до 6 лет и массой тела менее 10 кг.

Повышенная чувствительность к тиамазолу; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), холестаз перед началом лечения; детский возраст до 3 лет. Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия при беременности.

С осторожностью: у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Побочные действия проявляются редко, они кратковременны и исчезают после прекращения лечения.

Большинство побочных действий проявляется со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли и спазмы желудка.

Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, сыпь, повышенная температура, преходящее повышение активности АСТ (ACT) в сыворотке крови.

В единичных случаях наблюдались нарушения слуха, галлюцинации со спутанностью сознания и парестезии (связь этих симптомов с приемом препарата не доказана).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.

Со стороны нервной системы: редко - нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия); очень редко - неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - острый отек слюнной железы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита.

Со стороны иммунной системы: очень часто - зуд, сыпь, крапивница; редко - лекарственная лихорадка; очень редко - тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, лекарственно-индуцированная красная волчанка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Пирантел является антигельминтным средством, действующим на нематоды.

Вызывает нервно-мышечную блокаду у чувствительных к нему гельминтов, что облегчает их выведение из пищеварительного тракта без возбуждения и стимуляции миграции пораженных глистов.

Препарат действует на паразитов в ранней фазе развития и на их зрелые формы, не действует на личинки во время их миграции в тканях.

Пирантел эффективен против инвазий, вызываемых острицами (Enterobius vermicularis), анкилостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), против возбудителей трихоцефалеза (Trichostrongylus orientalis и Trichostrongylus colubriformis) и аскаридоза (Ascaris lumbricoides).

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Пирантел очень плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

C_max в плазме крови, после перорального приема разовой дозы 10 мг/кг массы тела, составляет 0.005-0.13 мкг/мл и достигается в течение 1-3 ч.

Отсутствуют данные относительно проникновения препарата через плаценту и в молоко кормящей женщины, а также относительно распределения препарата в тканях и жидкостях организма (теоретически, резорбция препарата является минимальной).

Минимальное количество препарата, всосавшегося в ЖКТ, частично метаболизируется в печени до N-метил-1.3-пропандиамина.

Около 93% пероральной дозы препарата выводится кишечником в неизмененном виде, и не более 7% почками в неизмененном виде или в виде метаболита N-метил-1.3-пропандиамина.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. C_max в плазме достигается в течение 0.4 - 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T_1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).

Отсутствуют контролируемые исследования применения пирантела у беременных женщин, поэтому препарат следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери, превышает возможный риск для плода.

Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Противопоказано применение тиамазола в комбинации с левотироксином натрия при беременности.

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности тиамазол следует назначать в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.

Тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери. Возможно развитие гипотиреоза у новорожденного. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

После приема Пирантела слабительные не назначают. При лечении энтеробиоза одновременно должны лечиться все совместно проживающие лица. Тщательное соблюдение гигиены (уборка жилых помещении и чистка одежды для уничтожения яиц гельминтов) служит профилактикой реинфекции. Через 14 дней после лечения препаратом Пирантел следует провести контрольные паразитологические исследования.

Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения тиамазолом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.

Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Перед началом лечения пациента следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти явления могут быть симптомами агранулоцитоза.

При появлении во время лечения тиамазолом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена тиамазола.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

При совместном применении с пиперазина адипинатом Пирантел действует антагонистически (эта комбинация не рекомендуется). Повышает концентрацию теофиллина в плазме.

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

У пациентов с дефицитом йода в организме усиливается фармакологическое действие тиамазола, у пациентов с избытком йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) - ослабляется.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

При одновременном применении препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола.

При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

При одновременном применении гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.