Пирантел и Цефамабол

• аскаридоз;
• энтеробиоз;
• анкилостомидоз;
• некатороз;
• трихоцефалез.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

• абдоминальные и гинекологические инфекции;
• сепсис;
• менингит;
• эндокардит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Для приема внутрь.

Суспензию перед употреблением взбалтывают.

1 мл суспензии содержит 50 мг пирантела.

Пирантел можно принимать к любое время суток, не обязательно натощак. До и после приема препарата слабительные средства не применяют.

Аскаридоз, энтеробиоз:

При энтеробиозе, а также смешанных инвазиях (энтеробиоз и аскаридоз), доза, предназначенная на весь курс (из расчета 10 мг/кг массы тела), применяется однократно.

Детям от 6 месяцев до 2 лет: 2.5 мл суспензии (125 мг);

Детям с 2 лет с массой тела более 12 кг до 6 лет: 5 мл суспензии (250 мг);

Детям от 6 до 12 лет: 10 мл суспензии (500 мг);

Детям старше 12 лет и взрослым с массой тела менее 75 кг: 15 мл суспензии (750 мг);

Взрослым с массой тела более 75 кг: 20 мл суспензии (1000 мг).

Для профилактики повторного заражения рекомендуется повторить прием препарата через 3 недели.

При изолированном аскаридозе - 5 мг/кг однократно.

Анкилостомидоз:

В зонах эндемии, в случае заражения Necalor americanus или в случае тяжелого заражения Ancylostoma duodenale, дозировка составляет 20 мг/кг/сут (за один или два приема) в течение двух-трех дней.

В случае заражения Ancylostoma duodenale вне зон эндемии (протекает более легко) применяют в дозе 10 мг/кг за один прием.

Препарат вводят в/м или в/в.

Для в/м введения препарат (0.5 г или 1.0 г) растворяют в 3 мл воды для инъекций или в 3 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Для в/в струйного введения препарат растворяют из расчета 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций или в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Для в/в капельного введения растворенный, как описано выше, препарат смешивают с 10% раствором декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида.

Взрослым назначают по 500 мг-1 г каждые 4-8 ч, при заболеваниях мочевыводящих путей - 500 мг (в тяжелых случаях - 1 г) через каждые 8 ч, при угрожающих жизни инфекциях - до 2 г каждые 4 ч (12 г в сутки).

Детям -50-100 мг/кг (при тяжелых инфекциях - до 150 мг/кг) в сутки с интервалами между введениями 4-8 ч.

При инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком, лечение следует продолжать не менее 10 дней. Пациентам на гемодиализе вводят по 1 г каждые 12 ч в/в или в/м (если используется в/м введение, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3-1/2 дозы).

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30-60 мин до вмешательства взрослым вводят - 1-2 г, детям - 50-100 мг/кг, с последующим применением тех же доз в течение 24-48 ч.

Пациентам с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений клиренса креатинина.

После начальной дозы 1-2 г (в зависимости от тяжести инфекции) назначают следующие поддерживающие дозы:

• повышенная чувствительность к пирантелу и другим компонентам препарата;
• миастения;
• печеночная недостаточность;
• дети до 6 месяцев.

С осторожностью: детский возраст с 6 месяцев до 6 лет и массой тела менее 10 кг.

• гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам);
• ранний детский возраст (до 6 мес).

С осторожностью: почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Побочные действия проявляются редко, они кратковременны и исчезают после прекращения лечения.

Большинство побочных действий проявляется со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли и спазмы желудка.

Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, сыпь, повышенная температура, преходящее повышение активности АСТ (ACT) в сыворотке крови.

В единичных случаях наблюдались нарушения слуха, галлюцинации со спутанностью сознания и парестезии (связь этих симптомов с приемом препарата не доказана).

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, гепатит), редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция.

Пирантел является антигельминтным средством, действующим на нематоды.

Вызывает нервно-мышечную блокаду у чувствительных к нему гельминтов, что облегчает их выведение из пищеварительного тракта без возбуждения и стимуляции миграции пораженных глистов.

Препарат действует на паразитов в ранней фазе развития и на их зрелые формы, не действует на личинки во время их миграции в тканях.

Пирантел эффективен против инвазий, вызываемых острицами (Enterobius vermicularis), анкилостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), против возбудителей трихоцефалеза (Trichostrongylus orientalis и Trichostrongylus colubriformis) и аскаридоза (Ascaris lumbricoides).

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Имеет широкий спектр действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические штаммы, Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных микроорганизмов - Echerichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hemophilus influenzae, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus mirabilis et vulgaris; анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus), грамположительные палочки (включая Clostridium spp.), грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., Bacteroides spp.).

Устойчив к действию бета-лактамаз. Не активен в отношении различных видов Pseudomonas, большинства штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Enterobacter cloacae spp., Bacteroides fragilis, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы) и Listeria monocytogenes, Serratia spp.

Оказывает дисульфирамоподобное действие.

Пирантел очень плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

C_max в плазме крови, после перорального приема разовой дозы 10 мг/кг массы тела, составляет 0.005-0.13 мкг/мл и достигается в течение 1-3 ч.

Отсутствуют данные относительно проникновения препарата через плаценту и в молоко кормящей женщины, а также относительно распределения препарата в тканях и жидкостях организма (теоретически, резорбция препарата является минимальной).

Минимальное количество препарата, всосавшегося в ЖКТ, частично метаболизируется в печени до N-метил-1.3-пропандиамина.

Около 93% пероральной дозы препарата выводится кишечником в неизмененном виде, и не более 7% почками в неизмененном виде или в виде метаболита N-метил-1.3-пропандиамина.

После в/м введения 0.5 или 1 г время достижения максимальной концентрации (Т_Cmax) - 30-120 мин, величина С_max составляет 13 и 25 мкг/мл, соответственно. После в/в введения 1, 2 или 3 г через 10 мин С_max составляет 139, 240 и 533 мкг/мл и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 6 ч. Терапевтическая концентрация достигается в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях.

Не кумулирует.Т_1/2 после в/в - 30-35 мин, после в/м - 60 мин.

Выводится почками в неизмененном виде (за 8 ч выводится 65-85% и обеспечивает высокие концентрации препарата в моче). После в/м введения 0.5 и 1 г содержание в моче составляет 254 и 1357 мкг/мл, соответственно; при в/в введении 1 и 2 г - 750 и 1380 мкг/мл соответственно.

При хронической почечной недостаточности выведение замедляется. У больных, находящихся на гемодиализе, Т_1/2 увеличивается до 6 ч

Отсутствуют контролируемые исследования применения пирантела у беременных женщин, поэтому препарат следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери, превышает возможный риск для плода.

Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения цефамандола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

После приема Пирантела слабительные не назначают. При лечении энтеробиоза одновременно должны лечиться все совместно проживающие лица. Тщательное соблюдение гигиены (уборка жилых помещении и чистка одежды для уничтожения яиц гельминтов) служит профилактикой реинфекции. Через 14 дней после лечения препаратом Пирантел следует провести контрольные паразитологические исследования.

Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефамандолом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу и протеинурию.

У пожилых и ослабленных пациентов с дефицитом витамина К существует повышенный риск развития гипопротромбинемии с кровотечением или без него (в этих случаях показано введение витамина К).

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола -возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленный раствор годен для применения в течение 24 ч при хранении его при комнатной температуре и в течение 96 ч - при хранении в холодильнике.

При совместном применении с пиперазина адипинатом Пирантел действует антагонистически (эта комбинация не рекомендуется). Повышает концентрацию теофиллина в плазме.

Нефротоксичность повышают аминогликозиды, "петлевые" диуретики, препараты, снижающие канальцевую секрецию.

Не совместим с этанолом (ингибирует ацетальдегидрогеназу), развиваются дисульфирамоподобные реакции (боль в животе, гиперемия кожи лица, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, сердцебиение, повышенное потоотделение).

Фармацевтически не совместим с аминогликозидами.

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Симптомы: судороги (особенно у пациентов с ХПН).

Лечение: симптоматическая терапия, включая диазепам и коротко действующие барбитураты, в тяжелых случаях - гемодиализ.