Пирантел и Такзайро

• аскаридоз;
• энтеробиоз;
• анкилостомидоз;
• некатороз;
• трихоцефалез.

Для профилактики рецидивирующих приступов наследственного ангионевротического отека у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

Для приема внутрь.

Суспензию перед употреблением взбалтывают.

1 мл суспензии содержит 50 мг пирантела.

Пирантел можно принимать к любое время суток, не обязательно натощак. До и после приема препарата слабительные средства не применяют.

Аскаридоз, энтеробиоз:

При энтеробиозе, а также смешанных инвазиях (энтеробиоз и аскаридоз), доза, предназначенная на весь курс (из расчета 10 мг/кг массы тела), применяется однократно.

Детям от 6 месяцев до 2 лет: 2.5 мл суспензии (125 мг);

Детям с 2 лет с массой тела более 12 кг до 6 лет: 5 мл суспензии (250 мг);

Детям от 6 до 12 лет: 10 мл суспензии (500 мг);

Детям старше 12 лет и взрослым с массой тела менее 75 кг: 15 мл суспензии (750 мг);

Взрослым с массой тела более 75 кг: 20 мл суспензии (1000 мг).

Для профилактики повторного заражения рекомендуется повторить прием препарата через 3 недели.

При изолированном аскаридозе - 5 мг/кг однократно.

Анкилостомидоз:

В зонах эндемии, в случае заражения Necalor americanus или в случае тяжелого заражения Ancylostoma duodenale, дозировка составляет 20 мг/кг/сут (за один или два приема) в течение двух-трех дней.

В случае заражения Ancylostoma duodenale вне зон эндемии (протекает более легко) применяют в дозе 10 мг/кг за один прием.

Для п/к введения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг 1 раз/2 нед. Пациентам, у которых на фоне терапии стабильно отсутствуют приступы, доза ланаделумаба может быть снижена до 300 мг 1 раз/4 нед., особенно пациентам с низкой массой тела.

• повышенная чувствительность к пирантелу и другим компонентам препарата;
• миастения;
• печеночная недостаточность;
• дети до 6 месяцев.

С осторожностью: детский возраст с 6 месяцев до 6 лет и массой тела менее 10 кг.

Повышенная чувствительность к ланаделумабу; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия проявляются редко, они кратковременны и исчезают после прекращения лечения.

Большинство побочных действий проявляется со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли и спазмы желудка.

Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, сыпь, повышенная температура, преходящее повышение активности АСТ (ACT) в сыворотке крови.

В единичных случаях наблюдались нарушения слуха, галлюцинации со спутанностью сознания и парестезии (связь этих симптомов с приемом препарата не доказана).

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, которые включают зуд, дискомфорт и ощущение покалывания языка.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - макуло-папулезная сыпь.

Со стороны печени: часто - повышение активности АЛС и АСТ.

Местные реакции: очень часто - боль, эритема, кровоподтек, дискомфорт, гематома, кровотечение, зуд, припухлость, уплотнение, парестезия, ощущение тепла, отек и сыпь.

Пирантел является антигельминтным средством, действующим на нематоды.

Вызывает нервно-мышечную блокаду у чувствительных к нему гельминтов, что облегчает их выведение из пищеварительного тракта без возбуждения и стимуляции миграции пораженных глистов.

Препарат действует на паразитов в ранней фазе развития и на их зрелые формы, не действует на личинки во время их миграции в тканях.

Пирантел эффективен против инвазий, вызываемых острицами (Enterobius vermicularis), анкилостомами (Ancylostoma doudenale, Necator americanus), против возбудителей трихоцефалеза (Trichostrongylus orientalis и Trichostrongylus colubriformis) и аскаридоза (Ascaris lumbricoides).

Полностью человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G1 (IgG1)/κ-легкая цепь), при производстве которого используется технология рекомбинантной ДНК в клетках яичников китайских хомячков (СНО).

Ланаделумаб ингибирует протеолитическую активность активированного калликреина в плазме. Повышение активности калликреина в плазме вызывает приступ ангионевротического отека у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком вследствие протеолиза кининогена с высокой молекулярной массой с последующим образованием расщепленного кининогена с высокой молекулярной массой. Ланаделумаб обеспечивает длительный контроль активности калликреина в плазме, и, тем самым, ограничивает образование брадикинина у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком.

Пирантел очень плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

C_max в плазме крови, после перорального приема разовой дозы 10 мг/кг массы тела, составляет 0.005-0.13 мкг/мл и достигается в течение 1-3 ч.

Отсутствуют данные относительно проникновения препарата через плаценту и в молоко кормящей женщины, а также относительно распределения препарата в тканях и жидкостях организма (теоретически, резорбция препарата является минимальной).

Минимальное количество препарата, всосавшегося в ЖКТ, частично метаболизируется в печени до N-метил-1.3-пропандиамина.

Около 93% пероральной дозы препарата выводится кишечником в неизмененном виде, и не более 7% почками в неизмененном виде или в виде метаболита N-метил-1.3-пропандиамина.

Фармакокинетика ланаделумаба показала линейный дозозависимый характер в диапазоне доз до 400 мг и воспроизводимую экспозицию после п/к введения препарата в течение до 12 месяцев. У пациентов, получавших препарат, содержащий ланаделумаб, в дозе 300 мг 1 раз/2 нед., среднее значение AUC в равновесном состоянии, C_ss^max и C_ss^min составили 408 мкг×сут/мл, 34.4 мкг/мл, и 25.4 мкг/мл соответственно. Предполагаемое время для достижения C_ss составило около 70 сут. После п/к введения ланаделумаба время до достижения C_max составляет около 5 сут. Среднее значение V_d ланаделумаба у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком составляет 14.5 л. Ланаделумаб является терапевтическим моноклональным антителом, и, как предполагается, не связывается с белками плазмы. Среднее значение общего клиренса ланаделумаба составляет 0.0297 л/ч, терминальный T_1/2 составляет 14 сут.

Отсутствуют контролируемые исследования применения пирантела у беременных женщин, поэтому препарат следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери, превышает возможный риск для плода.

Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у кормящих женщин, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

После приема Пирантела слабительные не назначают. При лечении энтеробиоза одновременно должны лечиться все совместно проживающие лица. Тщательное соблюдение гигиены (уборка жилых помещении и чистка одежды для уничтожения яиц гельминтов) служит профилактикой реинфекции. Через 14 дней после лечения препаратом Пирантел следует провести контрольные паразитологические исследования.

Учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не предназначен для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека.

В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности, необходимо немедленно прекратить введение ланаделумаба и начать соответствующую терапию.

Ланаделумаб может повышать значения АЧТВ в результате взаимодействия ланаделумаба с реагентами, применяемыми для определения АЧТВ. Указанные реагенты инициируют внутренний путь коагуляции посредством активации плазменного калликреина в контактной системе. Ингибирование плазменного калликреина ланаделумабом может увеличить АЧТВ, определяемое с помощью этого метода. Ни одно из повышений АЧТВ у пациентов, получавших ланаделумаб, не ассоциировалось с патологическим кровотечением.

При совместном применении с пиперазина адипинатом Пирантел действует антагонистически (эта комбинация не рекомендуется). Повышает концентрацию теофиллина в плазме.

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.